劳拉西泮
临床资料 | |
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商品名 | 安定文、阿提凡、罗拉、Ativan |
其他名称 | O-Chloroxazepam, L-Lorazepam Acetate |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682053 |
怀孕分级 |
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依赖性 | 中至高 |
给药途径 | 口服, 肌肉注射, 静脉注射, 舌下给药 |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
生物利用度 | 85% |
药物代谢 | Liver glucuronidation |
生物半衰期 | 10–20 小时[1][2][3] |
排泄途径 | 肾脏 |
识别信息 | |
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CAS号 | 846-49-1 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.011.534 |
化学信息 | |
化学式 | C15H10Cl2N2O2 |
摩尔质量 | 321.2 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
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劳拉西泮[注 1](INN:lorazepam),商品名常为安定文(Ativan,非安定片)、阿提凡[4]、罗拉,是苯二氮䓬类(BZD)药物[5]。可用来治疗焦虑症、失眠、包括癫痫重积状态在内的积极癫痫发作、酒精戒断症候群、化疗引起的恶心和呕吐,也用在手术中的保护性失忆,以及机械式呼吸辅助患者的镇静剂[5][6]。劳拉西泮可用在精神运激动,但此情形下较常使用咪达唑仑[5],劳拉西泮也用在因使用可卡因造成的急性冠状动脉综合症治疗[5]。劳拉西泮可以口服,也可以注射到肌肉或是血管中[5],注射后约一至30分钟内就会有效,效果会持续一整天[5]。
常见的副作用包含虚弱、昏睡、低血压、以及呼吸困难[5],若是用注射的方式对患者给药,给药后需密集监控[5],若患者有忧郁的情形,可能会提高其自杀的风险[5][7]。长期使用会造成药物耐受性[5],也有可能出现生理及心理依赖的情形[8]。若长期使用后突然停药,可能会有苯二氮䓬类药物戒断症候群[5]。年长的人更常出现不利影响[9],比较容易跌倒而造成髋部骨折[10],因为上述原因,一般劳拉西泮给药最多只会给二到四周[11]。
劳拉西泮于1963年获得专利,并于1977年开始于美国销售[12]。本品列名于世界卫生组织标准药物清单之中,为基础公卫体系必备药物之一[13],本品属于学名药[5]。2014年,每锭口服药锭在开发中国家的批发价介于0.02至0.16美金之间[14]。在2015年的美国,剂量的口服剂型每月需25美金[15]。在2011年的美国,本品为用量第二大宗的苯二氮䓬类药物,仅次于阿普唑仑,每年处方数量达2800万笔[16]。
适应症
药物过量
劳拉西泮的过量应用主要发生在与酒精和/或其他药物联合用药的情况。 轻度过量症状包括嗜睡,思维混乱和自相矛盾的反应、构音障碍和昏睡。 更严重的症状特别是与其他的药品或酒精同时服用时,症状可能包含运动失调,张力减退,低血压,心血管系统抑制、呼吸抑制、催眠状态,1-3度昏迷和死亡。
注意事项
注释
参考文献
- ^ Greenblatt DJ, Shader RI, Franke K, Maclaughlin DS, Harmatz JS, Allen MD, Werner A, Woo E. Pharmacokinetics and bioavailability of intravenous, intramuscular, and oral lorazepam in humans. Journal of Pharmaceutical Sciences. 1991, 68 (1): 57–63. PMID 31453. doi:10.1002/jps.2600680119.
- ^ Greenblatt DJ, von Moltke LL, Ehrenberg BL, Harmatz JS, Corbett KE, Wallace DW, Shader RI. Kinetics and dynamics of lorazepam during and after continuous intravenous infusion. Critical Care Medicine. 2000, 28 (8): 2750–2757. PMID 10966246. doi:10.1097/00003246-200008000-00011.
- ^ Papini O, da Cunha SP, da Silva Mathes Ado C, Bertucci C, Moisés EC, de Barros Duarte L, de Carvalho Cavalli R, Lanchote VL. Kinetic disposition of lorazepam with a focus on the glucuronidation capacity, transplacental transfer in parturients and racemization in biological samples. Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis. 2006, 40 (2): 397–403. PMID 16143486. doi:10.1016/j.jpba.2005.07.021.
- ^ 扁办:吃精神科用药达14个月 扁不知情. 2012-03-10 [2012-03-10]. (原始内容存档于2021-06-05) (中文(繁体)).
- ^ 5.00 5.01 5.02 5.03 5.04 5.05 5.06 5.07 5.08 5.09 5.10 5.11 Lorazepam. drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 2016-06-29 [2016-07-15]. (原始内容存档于2016-06-05).
- ^ Lorazepam: MedlinePlus Drug Information. medlineplus.gov. 1 October 2010 [16 July 2016]. (原始内容存档于2016-08-19).
- ^ Dodds, Tyler J. Prescribed Benzodiazepines and Suicide Risk: A Review of the Literature. The primary care companion for CNS disorders. 2017-03-02, 19 (2). ISSN 2155-7780. PMID 28257172. doi:10.4088/PCC.16r02037.
- ^ 引用错误:没有为名为
AHSㄚP2016
的参考文献提供内容 - ^ Riss J, Cloyd J, Gates J, Collins S. Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics. Acta Neurologica Scandinavica. 2008, 118 (2): 69–86. PMID 18384456. doi:10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x.
- ^ Mets MA, Volkerts ER, Olivier B, Verster JC. Effect of hypnotic drugs on body balance and standing steadiness. Sleep Medicine Reviews. 2010, 14 (4): 259–267. PMID 20171127. doi:10.1016/j.smrv.2009.10.008.
- ^ Ativan (lorazepam) Tablets Rx only (PDF). Food and Drug Administration. March 2007 [2018-02-01]. (原始内容存档 (PDF)于2011-09-17).
In general, benzodiazepines should be prescribed for short periods only (e.g. 2–4 weeks). Extension of the treatment period should not take place without reevaluation of the need for continued therapy. Continuous long-term use of product is not recommended.
- ^ Shorter, Edward. B. A Historical Dictionary of Psychiatry. Oxford University Press. 2005. ISBN 978-0-19-029201-0. (原始内容存档于2017-03-28).
- ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. (原始内容存档 (PDF)于2016-12-13).
- ^ Lorazepam. International Drug Price Indicator Guide. [16 July 2016]. (原始内容存档于2021-07-29).
- ^ Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 437. ISBN 9781284057560.
- ^ Benzodiazepines (Street Names: Benzos, Downers, Nerve Pills, Tranks) (PDF). Jan 2013 [16 July 2016]. (原始内容存档 (PDF)于2016-06-11).
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