氯硝西泮
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| 临床资料 | |
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| 商品名 | Klonopin, Rivotril, Clonotril |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a682279 |
| 核准状况 |
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| 怀孕分级 |
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| 依赖性 | Moderate[1] |
| 给药途径 | 口服、肌肉注射、静脉注射、舌下 |
| ATC码 | |
| 法律规范状态 | |
| 法律规范 |
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| 药物动力学数据 | |
| 生物利用度 | 90% |
| 血浆蛋白结合率 | ~85% |
| 药物代谢 | 肝脏（CYP3A4） |
| 药效起始时间 | 一小时内[2] |
| 生物半衰期 | 18–50 小时 |
| 作用时间 | 6–12 小时[2] |
| 排泄途径 | 肾代谢 |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 1622-61-3  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.015.088 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C15H10ClN3O3 |
| 摩尔质量 | 315.715 |
| 3D模型（JSmol） | |
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氯硝西泮（Clonazepam），常见商品名“Klonopin”、“利福全”，为一种苯二氮䓬类镇定剂，常用于治疗及预防癫痫发作、恐慌症，以及静坐不能[3]。本品可以口服[3]，药物会在服药后1小时内作用，效果可维持6至12小时[2]。
常见副作用包含嗜睡、协调不佳，及易怒，另也可能增加自杀的机会。长期使用可能导致个体对药物产生耐受性及依赖性，停药后则可能出现戒断症[3]。三分之一的用药者的依赖性长达四周以上[4]。妊娠期间用药可能会伤害胎儿[3]。本品会作用于于GABAA受体，增加GABA的效果[4]。
氯硝西泮于1964年成功申请专利，并于1975年在美国上市[5]，本品属于通用名药物[3]，在发展中国家每锭的批发价约在 0.01 至 0.07 美金之间[6]，在美国则约为0.40美金[3]。本品在许多地区被用做娱乐性药物[7][8]。
用量
- 催眠一般用2至4mg，睡前口服、或晨起口服，服后忌开车船飞机等或操作重机械等设备。
- 用于镇静和急性焦虑状态时，一般用1至2mg/次肌注。
- 用于癫痫发作时，可以1至2mg/次静注。
生理依赖
氯硝西泮属于中枢神经抑制剂，长于两周的服用会引发生理性的药物依赖。
戒断时有两种临床认可的方法，常见方法是转为服用地西泮过渡，逐渐递减停止。日服3毫克氯硝西泮的使用者，应分为120星期逐步戒断，每次降低阶度之间应等待3-4个星期。另一种是逐步降低氯硝西泮的服用剂量。
突然停止服用氯硝西泮可以导致苯二氮䓬类药物戒断症候群的症状：
骤停后，较严重的症状可以持续数个月到一年之久，才开始减轻。
注意事项
老年人对药物较敏感，应适当减少用量。副作用有共济失调等。
合成路线
参考文献
- ^ Saunders Nursing Drug Handbook 2014
- ^ 2.0 2.1 2.2 Cooper, edited by Grant. Therapeutic uses of botulinum toxin. Totowa, N.J.: Humana Press. 2007: 214 [2016-08-13]. ISBN 9781597452472. （原始内容存档于2016-08-19）.
- ^ 3.0 3.1 3.2 3.3 3.4 3.5 Clonazepam. The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 15, 2015]. （原始内容存档于2015-09-05）.
- ^ 4.0 4.1 Riss, J.; Cloyd, J.; Gates, J.; Collins, S. Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics.. Acta Neurol Scand. Aug 2008, 118 (2): 69–86 [2016-08-13]. PMID 18384456. doi:10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x. （原始内容 (PDF)存档于2020-04-04）.
- ^ Shorter, Edward. B. A Historical Dictionary of Psychiatry. Oxford University Press. 2005 [2016-08-13]. ISBN 9780190292010. （原始内容存档于2019-12-09）.
- ^ Clonazepam. International Drug Price Indicator Guide. [15 August 2015]. （原始内容存档于2015-10-30）.
- ^ Martino, edited by Davide; Cavanna, Andrea E. Advances in the neurochemistry and neuropharmacology of Tourette Syndrome. Burlington: Elsevier Science. 2013: 357 [2016-08-13]. ISBN 9780124115613. （原始内容存档于2015-10-02）.
In several countries, presciption and use is now severely limited due to abusive recreational use of clonazepam.
- ^ Fisher, Gary L. Encyclopedia of substance abuse prevention, treatment, & recovery. Los Angeles: SAGE. 2009: 100 [2016-08-13]. ISBN 9781412950848. （原始内容存档于2016-08-12）.
frequently abused
参见
- 苯二氮䓬类药物
- 苯二氮䓬类药物依赖性
- 苯二氮䓬类药物戒断症候群
- 苯二氮䓬类药物长期使用效应
- 共济失调
- 强直症
- 猝倒
外部链接
- Carlos, Jean-Marc, The Treatment of Panic Disorder: Abstract and Introduction （页面存档备份，存于互联网档案馆）
- Rx-List - Clonazepam
- Poisons Information Monograph - Clonazepam （页面存档备份，存于互联网档案馆）
- FDA prescription insert （页面存档备份，存于互联网档案馆）
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