Talsaklidin
 | |
| IUPAC ime | |
|---|---|
(3R)-3-(prop-2-in-1-iloksi)-1-azabiciklo[2.2.2]oktan | |
| Farmakokinetički podaci | |
| Bioraspoloživost | 70% |
| Vezivanje proteina | 7% |
| Izlučivanje | Renal (86%) |
| Identifikatori | |
| CAS broj | 147025-53-4  |
| ATC kod | none |
| PubChem | CID 71792 |
| ChemSpider | 64819 |
| UNII | 1O8VSL798T |
| Hemijski podaci | |
| Formula | C10H15NO |
| Molarna masa | 165,23 g/mol |
| |
Talsaklidin (WAL-2014) je neselektivni agonist muskarinskog acetilholinskog receptora koji deluje kao pun agonist na M1 podtipu, i kao parcijalni agonist na M2 i M3 podtipovima.[1][2][3] On je bio u razvoju za lečenje Alchajmerove bolesti ali je pokazao samo umerenu do slabe efikastnosti na rezus majmunima i ljudima, respektivno.[3][4] Moguće je da je to posledica niza od doze zavisnih nuspojava među kojima je povećana brzina srca i krvni pritisak, povišena salivacija, urinarna frekvencija i gorući osećaj nakon urinacije, povećana lakrimacija i nazalna sekrecija, abnormalna akomodacija, gorušica, uznemiren stomak kao i grčevi, mučnina, povraćanje, i dijareja, eksesivno znojenje, i palpitacija.[5]
Reference
[уреди | уреди извор]- ^ Ensinger HA; Doods HN; Immel-Sehr AR; et al. (1993). „WAL 2014--a muscarinic agonist with preferential neuron-stimulating properties”. Life Sciences. 52 (5-6): 473—80. PMID 8441328. doi:10.1016/0024-3205(93)90304-L.
- ^ Walland A, Burkard S, Hammer R, Tröger W (1997). „In vivo consequences of M1-receptor activation by talsaclidine”. Life Sciences. 60 (13-14): 977—84. PMID 9121364. doi:10.1016/S0024-3205(97)00037-4.
- ^ а б Wienrich M; Meier D; Ensinger HA; et al. (2001). „Pharmacodynamic profile of the M1 agonist talsaclidine in animals and man”. Life Sciences. 68 (22-23): 2593—600. PMID 11392631. doi:10.1016/S0024-3205(01)01057-8.
- ^ Terry AV, Buccafusco JJ, Borsini F, Leusch A (2002). „Memory-related task performance by aged rhesus monkeys administered the muscarinic M(1)-preferring agonist, talsaclidine”. Psychopharmacology. 162 (3): 292—300. PMID 12122487. doi:10.1007/s00213-002-1105-3.
- ^ Adamus WS, Leonard JP, Tröger W (1995). „Phase I clinical trials with WAL 2014, a new muscarinic agonist for the treatment of Alzheimer's disease”. Life Sciences. 56 (11-12): 883—90. PMID 10188789. doi:10.1016/0024-3205(95)00024-Z.
Vidi još
[уреди | уреди извор]Spoljašnje veze
[уреди | уреди извор]
Text is available under the CC BY-SA 4.0 license; additional terms may apply.
Images, videos and audio are available under their respective licenses.
Cover photo is available under {{::mainImage.info.license.name || 'Unknown'}} license.
Cover photo is available under {{::mainImage.info.license.name || 'Unknown'}} license.
Credit:
(see original file).
