JDTic
 | |
| IUPAC ime | |
|---|---|
(3R)-7-hydroxy- N-((1S)-1[(3R,4R)-4- (3-hydroxyphenyl)- 3,4-dimethylpiperidin- 1-yl]methyl 2-methylpropyl)- 1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline- 3-carboxamide | |
| Identifikatori | |
| CAS broj | 361444-66-8  785835-79-2 (hidrohlorid) |
| PubChem | CID 9956146 |
| Sinonimi | JDTic |
| Hemijski podaci | |
| Formula | C28H39N3O3 |
| Molarna masa | 465.626 g/mol |
| |
JDTic je lek, koji je visoko selektivni κ-opioidni antagonist. On blokira taj receptor bez vršenja uticaja na μ- ili δ- opioidne receptore.[1] On je derivat 4-fenilpiperidina, koji je u nekoj meri strukturno srodan sa analgeticima kao što su meperidin i ketobemidon, i bliže sa mi opioidnim antagonistom alvimopanom. On se strukturno razlikuje od drugih kapa antagonist,a kao što je norbinaltorfimin.[2][3]
On ima veoma dugo vreme dejstva, sa efektima na životinjama primetnim do nekoliko nedelja nakon administracije jedne doze,[4] mada njegovo vezivanje za kapa opioidni receptor nije nepovratno i njegovi dugotrajno dejstvo je umesto toga uzrokovano promenama aktivnosti c-Jun N-terminalne kinaze.[5] Iz životinjska ispitivanja proizilazi da on može da proizvede antidepresantske i anksioloitičke efekte,[6] kao i da može da ima primenu u lečenju adikcije na kokain i morfin.[7][8]
Vidi još
[уреди | уреди извор]Reference
[уреди | уреди извор]- ^ Thomas, J. B.; Atkinson, R. N.; Rothman, R. B.; Fix, S. E.; Mascarella, S. W.; Vinson, N. A.; Xu, H.; Dersch, C. M.; Lu, Y.; Cantrell, B. E.; Zimmerman, D. M.; Carroll, F. I. (2001). „Identification of the first trans-(3R,4R)- dimethyl-4-(3-hydroxyphenyl)piperidine derivative to possess highly potent and selective opioid kappa receptor antagonist activity”. Journal of Medicinal Chemistry. 44 (17): 2687—90. PMID 11495579. doi:10.1021/jm015521r.
- ^ Thomas, J. B.; Atkinson, R. N.; Vinson, N. A.; Catanzaro, J. L.; Perretta, C. L.; Fix, S. E.; Mascarella, S. W.; Rothman, R. B.; Xu, H.; Dersch, C. M.; Cantrell, B. E.; Zimmerman, D. M.; Carroll, F. I. (2003). „Identification of (3R)-7-hydroxy-N-((1S)-1-(3R,4R)-4-(3-hydroxyphenyl)- 3,4-dimethyl-1-piperidinylmethyl-2-methylpropyl)-1,2,3,4-tetrahydro- 3-isoquinolinecarboxamide as a novel potent and selective opioid kappa receptor antagonist”. Journal of Medicinal Chemistry. 46 (14): 3127—37. PMID 12825951. doi:10.1021/jm030094y.
- ^ Cai, T. B.; Zou, Z.; Thomas, J. B.; Brieaddy, L.; Navarro, H. A.; Carroll, F. I. (2008). „Synthesis and in vitro opioid receptor functional antagonism of analogues of the selective kappa opioid receptor antagonist (3R)-7-hydroxy-N-((1S)-1-{(3R,4R)-4-(3-hydroxyphenyl)-3,4-dimethyl-1-piperidinylmethyl}-2-methylpropyl)-1,2,3,4-tetrahydro-3-isoquinolinecarboxamide (JDTic)”. Journal of Medicinal Chemistry. 51 (6): 1849—60. PMID 18307295. doi:10.1021/jm701344b.
- ^ Carroll, I.; Thomas, J. B.; Dykstra, L. A.; Granger, A. L.; Allen, R. M.; Howard, J. L.; Pollard, G. T.; Aceto, M. D.; Harris, L. S. (2004). „Pharmacological properties of JDTic: A novel kappa-opioid receptor antagonist”. European Journal of Pharmacology. 501 (1–3): 111—119. PMID 15464069. doi:10.1016/j.ejphar.2004.08.028.
- ^ Bruchas, M. R.; Yang, T.; Schreiber, S.; Defino, M.; Kwan, S. C.; Li, S.; Chavkin, C. (2007). „Long-acting kappa opioid antagonists disrupt receptor signaling and produce noncompetitive effects by activating c-Jun N-terminal kinase”. The Journal of Biological Chemistry. 282 (41): 29803—11. PMC 2096775
. PMID 17702750. doi:10.1074/jbc.M705540200 .
- ^ Knoll, A. T.; Meloni, E. G.; Thomas, J. B.; Carroll, F. I.; Carlezon Jr, W. A. (2007). „Anxiolytic-like effects of kappa-opioid receptor antagonists in models of unlearned and learned fear in rats”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 323 (3): 838—45. PMID 17823306. S2CID 28128824. doi:10.1124/jpet.107.127415.
- ^ Beardsley, P. M.; Howard, J. L.; Shelton, K. L.; Carroll, F. I. (2005). „Differential effects of the novel kappa opioid receptor antagonist, JDTic, on reinstatement of cocaine-seeking induced by footshock stressors vs cocaine primes and its antidepressant-like effects in rats”. Psychopharmacology. 183 (1): 118—26. PMID 16184376. S2CID 31140425. doi:10.1007/s00213-005-0167-4.
- ^ Carroll, F. I.; Harris, L. S.; Aceto, M. D. (2005). „Effects of JDTic, a selective kappa-opioid receptor antagonist, on the development and expression of physical dependence on morphine using a rat continuous-infusion model”. European Journal of Pharmacology. 524 (1–3): 89—94. PMID 16236279. doi:10.1016/j.ejphar.2005.09.013.
Spoljašnje veze
[уреди | уреди извор]| Opijum i derivati makove stabljike |
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Morfinani |
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
| Benzomorfani | 5,9-DEHB • 8-Karboksamidociklazocin • Alazocin • Anazocin • Bremazocin • Cogazocin • Dezocin • Eptazocin • Etazocin • Etilketociklazocin • Fluorofen • Ketazocin • Metazocin • Pentazocin • Fenazocin • Kuadazocine • Tiazocin • Tonazocin • Volazocin • Zenazocin | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| 4-Fenilpiperidini |
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
| Opioidi otvorenog lanca |
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
| Anilidopiperidini | 3-Alilfentanil • 3-Metilfentanil • 3-Metiltiofentanil • 4-fenilfentanil • Alfentanil • α-metilacetilfentanil • α-metilfentanil • α-metiltiofentanil • Benzilfentanil • β-hidroksifentanil • β-hidroksitiofentanil • β-metilfentanil • Brifentanil • Karfentanil • Fentanil • Lofentanil • Mirfentanil • Okfentanil • Ohmefentanil • Parafluorofentanil • fenaridin • Remifentanil • Sufentanil • Tenilfentanil • Tiofentanil • Trefentanil | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| Oripavinski derivati | 6,14-Endoeteno tetrahidro oripavin • 7-PET • Acetorfin • Aletorfin • BU-48 • Buprenorfin • Butorfin • Ciprenorfin • Dihidroetorfin • Etorfin • 18,19-Dehidrobuprenorfin (HS-599) • N-ciklopropilmetil-noretorfin • Nepenton • Norbuprenorfin • N-fenetiletorfin • Tevinon • Tienorfin | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| Fenazepani | |||||||||||||||||||||||||||||||||
| Pirinitramidi | |||||||||||||||||||||||||||||||||
| Benzimidazoli | Klonitazen • Etonitazen • Nitazen | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| Indoli | 18-MC • 7-Acetoksimitraginin • 7-Hidroksimitraginin • Akuamidin • Akuamin • Eserolin • Hodgkinsin • Mitraginin • Pericin • ψ-Akuamigin | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| Difenilmetilpiperazini | |||||||||||||||||||||||||||||||||
| Opioidni peptidi vidi još: Opioidni neuropeptidi | Adrenorfin • Amidorfin • Kasomorfin • DADLE • DALDA • DAMGO • Dermenkefalin • Dermorfin • Deltorfin • DPDPE • Dinorfin • Endomorfin • Endorfins • Enkefalin • Gliadorfin • Morficeptin • Nociceptin • Oktreotid • Opiorfin • Rubiskolin • TRIMU 5 | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| Drugi | 3-(3-Metoksifenil)-3-etoksikarboniltropan • AD-1211 • AH-7921 • Azaprocin • BDPC • Bisnortilidin • BRL-52537 • Bromadolin • C-8813 • Ciramadol • Dokspikomin • Enadolin • Fakseladol • GR-89696 • Herkinorin • ICI-199,441 • ICI-204,448 • J-113,397 • JTC-801 • Ketamin • LPK-26 • Metofolin • MT-45 • N-Desmetilklozapin • NNC 63-0532 • Nortilidin • O-Desmetiltramadol • Fenadon • Fenciklidin • Prodilidin • Profadol • Ro64-6198 • Salvinorin A • SB-612,111 • SC-17599 • RWJ-394,674 • TAN-67 • Tapentadol • Tecodin • Tifluadom • Tilidin • Tramadol • Trimebutin • U-50,488 • U-69,593 • Viminol • W-18 • | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| Opioidni antagonisti & Inverzni agonisti | 5'-Guanidinonaltrindol • β-Funaltreksamin • 6β-Naltreksol • Alvimopan • Binaltorfimin • Hlornaltreksamin • Hlocinamoks • Ciklazocin • Ciprodim • Diprenorfin (M5050) • Fedotozin • JDTic • Levalorfan • Metocinamoks • Metilnaltrekson • Nalfurafin • Nalmefen • Nalmekson • Naloksazon • Naloksonazin • Nalokson • Nalokson benzoilhidrazon • Nalorfin • Naltrekson • Naltriben • Naltrindol • Norbinaltorfimin • Oksilorfan • S-alil-3-hidroksi-17-tioniamorfinan (SAHTM) | ||||||||||||||||||||||||||||||||
 | Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |
Text is available under the CC BY-SA 4.0 license; additional terms may apply.
Images, videos and audio are available under their respective licenses.
