J-113,397
 | |
| IUPAC ime | |
|---|---|
1-[(3R,4R)-1-ciklooktilmetil-3-hidrokismetil-4-piperidil]-3-etil-1, 3-dihidro-2H-benzimidazol-2-on | |
| Identifikatori | |
| PubChem | CID 5311194 |
| IUPHAR/BPS | 1691 |
| ChEMBL | CHEMBL357076 |
| Sinonimi | J-113,397 |
| Hemijski podaci | |
| Formula | C24H37N3O2 |
| Molarna masa | 399,568 g/mol |
| |
J-113,397 je opioidni analgetik koji je bio prvi visoko selektivni antagonist nociceptinskog receptora (ORL-1).[1][2] On je nekoliko stotina puta selektivniji za ORL-1 receptor nego za druge opioidne receptore.[3][4] Njegovi efekti u studijama na životinjama su sprečavanje razvoja tolerancije za morfin[5], prevencija hiperalgezije indukovane intracerebroventrikularnom administracijom nociceptina (orfanina FQ),[6] kao i stimulacija oslobađanja dopamina u strijatumu,[7] što povišava efekte nagrađivanja kokaina,[8] ali može da ima kliničku primenu u lečenju Parkinsonove bolesti.[9][10][11]
Vidi još
[уреди | уреди извор]Reference
[уреди | уреди извор]- ^ H. Kawamoto, S. Ozaki, Y. Itoh, M. Miyaji, S. Arai, H. Nakashima, T. Kato, H. Ohta & Y. Iwasawa (1999). „Discovery of the first potent and selective small molecule opioid receptor-like (ORL1) antagonist: 1-[(3R,4R)-1-cyclooctylmethyl-3- hydroxymethyl-4-piperidyl]-3-ethyl-1, 3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one (J-113397)”. Journal of medicinal chemistry. 42 (25): 5061—5063. PMID 10602690.
- ^ De Risi C, Piero Pollini G, Trapella C, Peretto I, Ronzoni S, Giardina GA. A new synthetic approach to 1-[(3R,4R)-1-cyclooctylmethyl-3-hydroxymethyl-4-piperidyl]-3-ethyl-1,3-dihydro-benzimidazol-2-one(J-113397), the first non-peptide ORL-1 receptor antagonist. Bioorganic and Medicinal Chemistry. 2001 Jul. . 9 (7): 1871—7. PMID 11425589. Недостаје или је празан параметар
|title=(помоћ) - ^ Ozaki S, Kawamoto H, Itoh Y, Miyaji M, Iwasawa Y, Ohta H. A potent and highly selective nonpeptidyl nociceptin/orphanin FQ receptor (ORL1) antagonist: J-113397. European Journal of Pharmacology. 2000 Jan 17;387(3):R17-8. . PMID 10650183. Недостаје или је празан параметар
|title=(помоћ) - ^ Smith ED, Ariane Vinson N, Zhong D, Berrang BD, Catanzaro JL, Thomas JB, Navarro HA, Gilmour BP, Deschamps J, Carroll FI. A new synthesis of the ORL-1 antagonist 1-[(3R,4R)-1-cyclooctylmethyl-3-hydroxymethyl-4-piperidinyl]-3-ethyl-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one (J-113397) and activity in a calcium mobilization assay. Bioorganic and Medicinal Chemistry. 16 (2): 822—9. 15. 1. 2008. PMID 17976996. Недостаје или је празан параметар
|title=(помоћ) - ^ Chung S, Pohl S, Zeng J, Civelli O, Reinscheid RK. Endogenous orphanin FQ/nociceptin is involved in the development of morphine tolerance. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. јул 2006. Недостаје или је празан параметар
|title=(помоћ) . 318 (1): 262—7. PMID 16595734. Недостаје или је празан параметар|title=(помоћ) - ^ Ozaki S, Kawamoto H, Itoh Y, Miyaji M, Azuma T, Ichikawa D, Nambu H, Iguchi T, Iwasawa Y, Ohta H. „In vitro and in vivo pharmacological characterization of J-113397, a potent and selective non-peptidyl ORL1 receptor antagonist”. European Journal of Pharmacology. 402 (1-2): 45—53. август 2000. PMID 10940356..
- ^ Marti M, Mela F, Veronesi C, Guerrini R, Salvadori S, Federici M, Mercuri NB, Rizzi A, Franchi G, Beani L, Bianchi C, Morari M. Blockade of nociceptin/orphanin FQ receptor signaling in rat substantia nigra pars reticulata stimulates nigrostriatal dopaminergic transmission and motor behavior. Journal of Neuroscience. јул 2004. Недостаје или је празан параметар
|title=(помоћ). . 24 (30): 6659—66. PMID 15282268. Недостаје или је празан параметар|title=(помоћ) - ^ Marquez P, Nguyen AT, Hamid A, Lutfy K. The endogenous OFQ/N/ORL-1 receptor system regulates the rewarding effects of acute cocaine. Neuropharmacology. 2008 Mar. . 54 (3): 564—8. PMID 18082848. Недостаје или је празан параметар
|title=(помоћ) - ^ Marti M, Trapella C, Viaro R, Morari M. The nociceptin/orphanin FQ receptor antagonist J-113397 and L-DOPA additively attenuate experimental parkinsonism through overinhibition of the nigrothalamic pathway. Journal of Neuroscience. фебруар 2007. Недостаје или је празан параметар
|title=(помоћ). . 27 (6): 1297—307. PMID 17287504. Недостаје или је празан параметар|title=(помоћ) - ^ Viaro R, Sanchez-Pernaute R, Marti M, Trapella C, Isacson O, Morari M. Nociceptin/orphanin FQ receptor blockade attenuates MPTP-induced parkinsonism. Neurobiology of Disease. 2008 Jun. . 30 (3): 430—8. PMID 18413287. Недостаје или је празан параметар
|title=(помоћ) - ^ Visanji NP, de Bie RM, Johnston TH, McCreary AC, Brotchie JM, Fox SH. The nociceptin/orphanin FQ (NOP) receptor antagonist J-113397 enhances the effects of levodopa in the MPTP-lesioned nonhuman primate model of Parkinson's disease. Movement Disorders. 23 (13): 1922—5. 15. 10. 2008. PMID 18759357. Недостаје или је празан параметар
|title=(помоћ)
Spoljašnje veze
[уреди | уреди извор]| Opijum i derivati makove stabljike |
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Morfinani |
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
| Benzomorfani | 5,9-DEHB • 8-Karboksamidociklazocin • Alazocin • Anazocin • Bremazocin • Cogazocin • Dezocin • Eptazocin • Etazocin • Etilketociklazocin • Fluorofen • Ketazocin • Metazocin • Pentazocin • Fenazocin • Kuadazocine • Tiazocin • Tonazocin • Volazocin • Zenazocin | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| 4-Fenilpiperidini |
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
| Opioidi otvorenog lanca |
| ||||||||||||||||||||||||||||||||
| Anilidopiperidini | 3-Alilfentanil • 3-Metilfentanil • 3-Metiltiofentanil • 4-fenilfentanil • Alfentanil • α-metilacetilfentanil • α-metilfentanil • α-metiltiofentanil • Benzilfentanil • β-hidroksifentanil • β-hidroksitiofentanil • β-metilfentanil • Brifentanil • Karfentanil • Fentanil • Lofentanil • Mirfentanil • Okfentanil • Ohmefentanil • Parafluorofentanil • fenaridin • Remifentanil • Sufentanil • Tenilfentanil • Tiofentanil • Trefentanil | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| Oripavinski derivati | 6,14-Endoeteno tetrahidro oripavin • 7-PET • Acetorfin • Aletorfin • BU-48 • Buprenorfin • Butorfin • Ciprenorfin • Dihidroetorfin • Etorfin • 18,19-Dehidrobuprenorfin (HS-599) • N-ciklopropilmetil-noretorfin • Nepenton • Norbuprenorfin • N-fenetiletorfin • Tevinon • Tienorfin | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| Fenazepani | |||||||||||||||||||||||||||||||||
| Pirinitramidi | |||||||||||||||||||||||||||||||||
| Benzimidazoli | Klonitazen • Etonitazen • Nitazen | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| Indoli | 18-MC • 7-Acetoksimitraginin • 7-Hidroksimitraginin • Akuamidin • Akuamin • Eserolin • Hodgkinsin • Mitraginin • Pericin • ψ-Akuamigin | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| Difenilmetilpiperazini | |||||||||||||||||||||||||||||||||
| Opioidni peptidi vidi još: Opioidni neuropeptidi | Adrenorfin • Amidorfin • Kasomorfin • DADLE • DALDA • DAMGO • Dermenkefalin • Dermorfin • Deltorfin • DPDPE • Dinorfin • Endomorfin • Endorfins • Enkefalin • Gliadorfin • Morficeptin • Nociceptin • Oktreotid • Opiorfin • Rubiskolin • TRIMU 5 | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| Drugi | 3-(3-Metoksifenil)-3-etoksikarboniltropan • AD-1211 • AH-7921 • Azaprocin • BDPC • Bisnortilidin • BRL-52537 • Bromadolin • C-8813 • Ciramadol • Dokspikomin • Enadolin • Fakseladol • GR-89696 • Herkinorin • ICI-199,441 • ICI-204,448 • J-113,397 • JTC-801 • Ketamin • LPK-26 • Metofolin • MT-45 • N-Desmetilklozapin • NNC 63-0532 • Nortilidin • O-Desmetiltramadol • Fenadon • Fenciklidin • Prodilidin • Profadol • Ro64-6198 • Salvinorin A • SB-612,111 • SC-17599 • RWJ-394,674 • TAN-67 • Tapentadol • Tecodin • Tifluadom • Tilidin • Tramadol • Trimebutin • U-50,488 • U-69,593 • Viminol • W-18 • | ||||||||||||||||||||||||||||||||
| Opioidni antagonisti & Inverzni agonisti | 5'-Guanidinonaltrindol • β-Funaltreksamin • 6β-Naltreksol • Alvimopan • Binaltorfimin • Hlornaltreksamin • Hlocinamoks • Ciklazocin • Ciprodim • Diprenorfin (M5050) • Fedotozin • JDTic • Levalorfan • Metocinamoks • Metilnaltrekson • Nalfurafin • Nalmefen • Nalmekson • Naloksazon • Naloksonazin • Nalokson • Nalokson benzoilhidrazon • Nalorfin • Naltrekson • Naltriben • Naltrindol • Norbinaltorfimin • Oksilorfan • S-alil-3-hidroksi-17-tioniamorfinan (SAHTM) | ||||||||||||||||||||||||||||||||
 | Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |
Text is available under the CC BY-SA 4.0 license; additional terms may apply.
Images, videos and audio are available under their respective licenses.
