Naloksazon
| |
| Nazivi | |
|---|---|
| IUPAC naziv
(5α)-17-Alil-3,14-dihidroksi-4,5-epoksimorfinan-6-on hidrazon
| |
| Drugi nazivi
Nalokson- 6-hidrazon
| |
| Identifikacija | |
3D model (Jmol)
|
|
| |
| Svojstva | |
| C19H23N3O3 | |
| Molarna masa | 341,40422 g/mol |
Ukoliko nije drugačije napomenuto, podaci se odnose na standardno stanje materijala (na 25 °C [77 °F], 100 kPa). | |
 verifikuj (šta je   ?)
| |
| Reference infokutije | |
Naloksazon je ireverzibilni antagonist μ opioidnog receptora, koji je selektivan za μ1 receptorski podtip.[3] Naloksazon ima dugotrajno antagonističko dejstvo, jer formira kovalentnu vezu na aktivnom mestu mi-opioidnog receptora,[4] čime onemogućava drugim molekulima da se vežu za receptor, dok se konačno receptor ne reciklira putem endocitoze.
Poznato je da je naloksazon nestabilan u kiselim rastvorima, u kojima dolazi do dimerizacije u stabilniji i potentniji antagonist naloksonazin.[5] U uslovima pod kojim dolazi do formiranja naloksonazina, naloksazon ne deluje kao ireverzibilni antagonist μ opioidnog receptora.[5]
Vidi još
[уреди | уреди извор]- Hlornaltreksamin, ireverzibilni mešoviti agonist-antagonist
- Oksimorfazon, ireverzibilni μ-opioidni pun agonist
Reference
[уреди | уреди извор]- ^ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today. 15 (23-24): 1052—7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.
- ^ Evan E. Bolton; Yanli Wang; Paul A. Thiessen; Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry. 4: 217—241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ^ Pasternak, Gavril W.; Childers, Stephen R.; Snyder, Solomon H. (1980). „Opiate Analgesia: Evidence for Mediation by a Subpopulation of Opiate Receptors”. Science. 208 (4443): 514—516. Bibcode:1980Sci...208..514P. PMID 6245448. doi:10.1126/science.6245448.
- ^ Ling, G. S.; Simantov, R.; et al. (23. 9. 1986). „Naloxonazine actions in vivo”. European Journal of Pharmacology. 129 (1–2): 33—38. PMID 3021478. doi:10.1016/0014-2999(86)90333-X. Приступљено 18. 10. 2011.
- ^ а б Hahn, E. F.; Pasternak, G. W. (1982). „Naloxonazine, a potent, long-lasting inhibitor of opiate binding sites”. Life Sciences. 31 (12–13): 1385—1388. PMID 6292633. doi:10.1016/0024-3205(82)90387-3. Приступљено 18. 10. 2011.
Text is available under the CC BY-SA 4.0 license; additional terms may apply.
Images, videos and audio are available under their respective licenses.
Cover photo is available under {{::mainImage.info.license.name || 'Unknown'}} license.
Cover photo is available under {{::mainImage.info.license.name || 'Unknown'}} license.
Credit:
(see original file).
