Doksepin
Izvor: Wikipedija
(IUPAC) ime | |||
---|---|---|---|
(E,Z)-3-(dibenzo[b,e]oksepin-11(6H)-iliden)-N,N-dimetilpropan-1-amin | |||
Klinički podaci | |||
Robne marke | Sinequan, Zonalon | ||
AHFS/Drugs.com | Monografija | ||
MedlinePlus | a682390 | ||
Identifikatori | |||
CAS broj | 1668-19-5 | ||
ATC kod | N06AA12 | ||
PubChem[1][2] | 3158 | ||
DrugBank | DB01142 | ||
ChemSpider[3] | 3046 | ||
UNII | 5ASJ6HUZ7D | ||
KEGG[4] | D07875 | ||
ChEBI | CHEBI:4710 | ||
ChEMBL[5] | CHEMBL101740 | ||
Hemijski podaci | |||
Formula | C19H21NO | ||
Mol. masa | 279,376 g/mol | ||
SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
Farmakokinetički podaci | |||
Bioraspoloživost | Apsolutna: 25% sa glavnim metabolitom desmetildoksepinom: 31% | ||
Metabolizam | Hepatički | ||
Poluvreme eliminacije | Doksepin 17 sati, glavni metabolit desmetildoksepin 51 sata | ||
Izlučivanje | Renalno | ||
Farmakoinformacioni podaci | |||
Trudnoća | C(AU) | ||
Pravni status | ℞ Prescription only | ||
Način primene | Oralno, intramuskularno, IV |
Doksepin je psihotropni agens sa svojstvima tricikličnog antidepresanta i anksiolitika. On je u prodaju pod nizom imena, kao što su Aponal, Adapin, Doksal, Deptran, Sinquan i Sinequan (Pfizer). U obliku doksepin hidrohlorida, on je aktivni sastojak u kremama (Zonalon i Ksepin) za tretmant dermatološkog svraba. Doksepin se takođe koristi za tratmant održavanja sna (Silenor).
Doksepin se koristi za tretiranje depresije, anksioznih poremećaja, i kao secudarni tretman za hronične idiopatske urtikarije.[6]
Niska doza doksepina (3 do 6 mg) je odobrena od strane FDA za upotrebu u tretmanu insomnije.[7][8]
Doksepin inhibira preuzimaje serotonina i norepinefrina. Njegov uticaj na preuzimaje dopamina je zanemarljiv. Doksepin je takođe antagonist više receptora:
- Ekstremno jak: H1, H2 (Ki = 0.7 nM)
- Jak: 5-HT2, α1-adrenergički, mACh
- Umeren: 5-HT1 (lokalno anestetičko dejstvo)
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.
- ↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.
- ↑ „Doxepin”. The American Society of Health-System Pharmacists. Pristupljeno 3. 4. 2011.
- ↑ „Phase 3 Data Show New Insomnia Drug, Silenor(R), Effective Without Side Effects”. Medical News Today. 12. 04. 2006.. Pristupljeno 01. 02. 2008.
- ↑ Hajak G, Rodenbeck A, Voderholzer U i dr.. (2001). „Doxepin in the treatment of primary insomnia: a placebo-controlled, double-blind, polysomnographic study”. J Clin Psychiatry 62 (6): 453–63. DOI:10.4088/JCP.v62n0609. PMID 11465523.
GABAA receptor |
| ||||||||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Alfa-2 adrenergički receptor | |||||||||||||||||||||||||||||
Melatoninski receptor | |||||||||||||||||||||||||||||
Histaminski receptor & Acetilholinski receptor | |||||||||||||||||||||||||||||
5-HT2A & α1- adrenergički |
| ||||||||||||||||||||||||||||
GABAB receptor / GHB receptor |
| ||||||||||||||||||||||||||||
Oreksinski receptori |
| ||||||||||||||||||||||||||||
Drugi receptori/ negrupisani |
| ||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||
|
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
|
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
|
Receptor |
| ||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Transporter | |||||||||
Enzim |
| ||||||||
Drugi |
Text is available under the CC BY-SA 4.0 license; additional terms may apply.
Images, videos and audio are available under their respective licenses.