Rotigotin
Izvor: Wikipedija
(IUPAC) ime | |||
---|---|---|---|
(S)-6-[propil(2-tiofen-2-iletil)amino]-5,6,7,8- tetrahidronaftalen-1-ol | |||
Klinički podaci | |||
AHFS/Drugs.com | Mikromedeks, detaljne potrošačke informacije | ||
MedlinePlus | a607059 | ||
Identifikatori | |||
CAS broj | 92206-54-7 | ||
ATC kod | N04BC09 | ||
PubChem[1][2] | 57537 | ||
DrugBank | DB05271 | ||
ChemSpider[3] | 51867 | ||
UNII | 87T4T8BO2E | ||
ChEMBL[4] | CHEMBL1303 | ||
Hemijski podaci | |||
Formula | C19H25NOS | ||
Mol. masa | 315,474 g/mol | ||
SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
Farmakokinetički podaci | |||
Bioraspoloživost | 37% (transdermalno) | ||
Vezivanje za proteine plazme | 92% | ||
Metabolizam | Hepatički (CYP-posredovano) | ||
Poluvreme eliminacije | 5–7 sati | ||
Izlučivanje | Urin (71%), Fekalije (23%) | ||
Farmakoinformacioni podaci | |||
Trudnoća | ? | ||
Pravni status | ℞ Prescription only | ||
Način primene | Transdermalni flaster |
Rotigotin (Neupro) je neergolinski dopaminski agonist koji se koristi za lečenje Parkinsonove bolesti i sindroma nemirnih nogu (RLS) u Evropi i SAD-u.[5][6] On se formuliše kao jednodnevni transdermalni flaster koji omogućava spor i konstantan unos leka tokom 24 časovnog perioda.[5][5]
Poput drugih dopaminskih agonista, za rotigotin je pokazano da poseduje antidepresivne efekte i da može da bude koristan u lečenju depresije.[7]
Rotigotin je analogan sa 7-OH-DPAT i UH-232. Sva tri jedinjenja su derivati aminotetralina. Ova jedinjenja imaju sličnu strukturu sa dopaminom, što uslovljava njihovu farmakologiju.
Jedan od mogućih sintetičkih puteva je:[8]
Rotigotin poseduje slediće in vitro profile vezivanja za receptore:[9]
- D1 receptor (Ki = 83 nM)
- D2 receptor (Ki = 13.5 nM)
- D3 receptor (Ki = 0.71 nM)
- D4.2 receptor (Ki = 3.9 nM)
- D4.4 receptor (Ki = 15 nM)
- D4.7 receptor (Ki = 5.9 nM)
- D5 receptor (Ki = 5.4 nM)
- α1A-adrenergički receptor (Ki = 176 nM)
- α1B-adrenergički receptor (Ki = 273 nM)
- α2A-adrenergički receptor (Ki = 338 nM)
- α2B-adrenergički receptor (Ki = 27 nM)
- α2C-adrenergički receptor (Ki = 135 nM)
- 5-HT1A receptor (Ki = 30 nM)
- 5-HT7 receptor (Ki = 86 nM)
- H1 receptor (Ki = 330 nM)
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.
- ↑ 5,0 5,1 5,2 Chen JJ, Swope DM, Dashtipour K, Lyons KE (December 2009). „Transdermal rotigotine: a clinically innovative dopamine-receptor agonist for the management of Parkinson's disease”. Pharmacotherapy 29 (12): 1452–67. DOI:10.1592/phco.29.12.1452. PMID 19947805.
- ↑ Davies S (September 2009). „Rotigotine for restless legs syndrome”. Drugs of Today (Barcelona, Spain : 1998) 45 (9): 663–8. DOI:10.1358/dot.2009.45.9.1399952. PMID 19956807.
- ↑ Bertaina-Anglade V, La Rochelle CD, Scheller DK (October 2006). „Antidepressant properties of rotigotine in experimental models of depression”. European Journal of Pharmacology 548 (1-3): 106–14. DOI:10.1016/j.ejphar.2006.07.022. PMID 16959244.
- ↑ Cusack, N. J.; Peck, J. V.; Drugs Future 1993, 18, 1005.
- ↑ Scheller D, Ullmer C, Berkels R, Gwarek M, Lübbert H (January 2009). „The in vitro receptor profile of rotigotine: a new agent for the treatment of Parkinson's disease”. Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology 379 (1): 73–86. DOI:10.1007/s00210-008-0341-4. PMID 18704368.
- Rotigotin (SPM-962) Arhivirano 2011-09-03 na Wayback Machine-u
-
| |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
|
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
|
Text is available under the CC BY-SA 4.0 license; additional terms may apply.
Images, videos and audio are available under their respective licenses.