اکسپرنولول
 | |
| داده‌های بالینی | |
|---|---|
| AHFS/Drugs.com | Micromedex Detailed Consumer Information |
| رده‌بندی داروهای بارداری |
|
| روش مصرف دارو | خوراکی |
| کد ATC | |
| وضعیت قانونی | |
| وضعیت قانونی |
|
| داده‌های فارماکوکینتیک | |
| زیست فراهمی | ۲۰–۷۰٪ |
| متابولیسم | کبد |
| نیمه‌عمر حذف | ۱–۲ ساعت |
| دفع | کلیه Lactic (in lactiferous females) |
| شناسه‌ها | |
| |
| شمارهٔ سی‌ای‌اس | |
| پاب‌کم CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| دراگ‌بنک | |
| کم‌اسپایدر | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.026.598 |
| داده‌های فیزیکی و شیمیایی | |
| فرمول شیمیایی | C15H23NO۳ |
| جرم مولی | ۲۶۵٫۳۴۸ g·mol−1 |
| مدل سه بعدی (جی‌مول) | |
| دست‌سانی | مخلوط راسمیک |
| |
| |
  (این چیست؟) (صحت‌سنجی) | |
اکسپرنولول (انگلیسی: Oxprenolol) (با نام‌های تجاری Trasacor, Trasicor, Coretal, Laracor, Slow-Pren, Captol, Corbeton, Slow-Trasicor, Tevacor, Trasitensin, Trasidex) یک دارو و مسدودکننده‌ای غیرانتخابی بتا با مقداری مسیر فعالیت است. این دارو برای درمان آنژین صدری، ریتم غیرطبیعی قلب و فشار خون بالا به کار می‌رود.
اکسپرنولول یک مسدودکننده بتا چربی‌دوست است که از سد خونی مغزی راحت‌تر از بتا بلاکرهای محلول در آب گذز می‌کند. به این ترتیب، با بروز بیشتر عوارض جانبی مربوط به CNS نسبت به مسدودکننده‌های بتا با مولکول‌های آبدوست بیشتری مانند آتنولول، سوتالول و نادولول همراه است.[۱]
اکسپرنولول یک مسدودکننده بتا قوی است و به دلیل سطح پایین بتا در نتیجه کاهش سطح بتا به دلیل سایر داروهای آسم و همچنین به دلیل اینکه می‌تواند باعث نارسایی و التهاب راه‌های هوایی غیرقابل برگشت، اغلب کشنده، شود، نباید تحت هیچ شرایطی برای بیماران آسمی تجویز شود.[۲]
فارماکولوژی
[ویرایش]فارماکودینامیک
[ویرایش]اکسپرنولول یک مسدودکننده بتا است. افزون بر این، مشخص شده‌است که به عنوان یک آنتاگونیست گیرنده‌های سروتونین 5-HT1A و 5-HT1B با مقادیر Ki مربوط به ۹۴٫۲ نانومولار و ۶۴۲ نانومولار در بافت مغز موش عمل می‌کند.[۳]
منابع
[ویرایش]- ↑ McDevitt DG (December 1987). "Comparison of pharmacokinetic properties of beta-adrenoceptor blocking drugs". European Heart Journal. 8. 8 Suppl M: 9–14. doi:10.1093/eurheartj/8.suppl_M.9. PMID 2897304.
- ↑ Williams IP, Millard FJ (February 1980). "Severe asthma after inadvertent ingestion of oxprenolol". Thorax. 35 (2): 160. doi:10.1136/thx.35.2.160. PMC 471246. PMID 7376124.
- ↑ Langlois M, Brémont B, Rousselle D, Gaudy F (January 1993). "Structural analysis by the comparative molecular field analysis method of the affinity of beta-adrenoreceptor blocking agents for 5-HT1A and 5-HT1B receptors". European Journal of Pharmacology. 244 (1): 77–87. doi:10.1016/0922-4106(93)90061-d. PMID 8093601.
| گیرنده آدرنرژیک، غیر-انتخابی | |
|---|---|
| β1-selective | |
| β2-selective | |
| α1- + β-selective | |
| |
| 5-HT1 |
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 5-HT2 |
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 5-HT3–7 |
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Text is available under the CC BY-SA 4.0 license; additional terms may apply.
Images, videos and audio are available under their respective licenses.
Cover photo is available under {{::mainImage.info.license.name || 'Unknown'}} license.
Cover photo is available under {{::mainImage.info.license.name || 'Unknown'}} license.
Credit:
(see original file).
