اتیزولام

اتیزولام
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Etilaam, Etizest, Etivan-2
میزان وابستگی	متوسط
روش مصرف دارو	خوراکی، زیر زبانی، مقعدی
کد ATC	N05BA19 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	UK: کلاس سی ; US: رده یک in Alabama, Arkansas, Florida, Louisiana, Mississippi, Ohio, Oregon, and Virginia; Schedule IV in Georgia, Texas, and South Carolina; scheduled in Arizona and Indiana; not FDA approved. Unscheduled in the remaining states.; UN: Psychotropic schedule IV ;
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	۹۳٪
متابولیسم	کبد
نیمه‌عمر حذف	۳٫۴ ساعت (main metabolite is 8.2 hours)
مدت زمان اثر	۵-۷ ساعت, ۱۰-۱۲ ساعت رهایش کنترل شده (CR); Onset of action: 15-30 min. (IR), 0.25 - 3 mg; and 45 - 60 min (CR) in 1.5 mg & 3 mg
دفع	کلیه
شناسه‌ها
	نام آیوپاک 4-(2-Chlorophenyl)-2-ethyl-9-methyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	40054-69-1 ;
پاب‌کم CID	3307;
کم‌اسپایدر	3191 ;
UNII	A76XI0HL37;
KEGG	D01514 ;
ChEMBL	ChEMBL1289779 ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID0023030 ;
ECHA InfoCard	100.188.773
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C17H15ClN4S
جرم مولی	۳۴۲٫۸۵ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES ClC1=CC=CC=C1C2=NCC3=NN=C(C)N3C4=C2C=C(CC)S4;
	InChI InChI=1S/C17H15ClN4S/c1-3-11-8-13-16(12-6-4-5-7-14(12)18)19-9-15-21-20-10(2)22(15)17(13)23-11/h4-8H,3,9H2,1-2H3 ; Key:VMZUTJCNQWMAGF-UHFFFAOYSA-N ;
	(صحت‌سنجی)

اتیزولام(به انگلیسی: Etizolam) (با بسیاری از نام‌های تجاری به بازار عرضه می‌شود) مشتقی از تینودیازپین است^[۹] که آنالوگ بنزودیازپین محسوب می‌شود.^[۱۰] تفاوت مولکول اتیزولام با یک بنزودیازپین در این است که حلقه بنزن توسط حلقه تیوفن جایگزین شده و یک حلقه تریازول جوش خورده نیز در ساختار آن وجود دارد که آن را به یک تینوتری‌آزولودیازپین تبدیل می‌کند.^[۱۱]^[۱۲] این ماده دارای خواص یادزدودگی، ضداضطراب، ضدتشنج، خواب آوری، آرام بخشی و شل کننده عضلات اسکلتی است.^[۱۳]

اتیزولام در سال ۱۹۷۲ ثبت اختراع شد^[۱۴] و در سال ۱۹۸۳ مورد استفاده پزشکی قرار گرفت.^[۱۵]

جستارهای وابسته

منابع

↑ https://www.unodc.org/LSS/Announcement/Details/ad0c279b-b4d4-49f3-b638-cd87755d2d42
↑ "Controlled Substance Schedule | SCDHEC". www.scdhec.gov. Retrieved 2019-03-20.
↑ "Arizona HB2033 | 2017 | Fifty-third Legislature 1st Regular". LegiScan.
↑ "Ellington's bill banning two deadly drugs could soon be law - State of Indiana House of Representatives". www.indianahouserepublicans.com.
↑ "Etizolam". www.drugbank.ca. Retrieved 2020-09-03.
↑ U.S. Drug Enforcement Administration (March 2020). "Drug & Chemical Evaluation - Etizolam" (PDF). U.S. Department of Justice. Archived (PDF) from the original on September 2020.
↑ Fracasso, C.; Confalonieri, S.; Garattini, S.; Caccia, S. (1991-02-01). "Single and multiple dose pharmacokinetics of etizolam in healthy subjects". European Journal of Clinical Pharmacology (به انگلیسی). 40 (2): 181–185. doi:10.1007/BF00280074 (inactive 2020-10-13). ISSN 1432-1041. PMID 2065698.((cite journal)): CS1 maint: DOI inactive as of اکتبر 2020 (link)
↑ https://mentalhealthdaily.com/2018/07/17/etizolam-vs-xanax-alprazolam/
↑ Sanna E, Pau D, Tuveri F, Massa F, Maciocco E, Acquas C, et al. (February 1999). "Molecular and neurochemical evaluation of the effects of etizolam on GABAA receptors under normal and stress conditions". Arzneimittel-Forschung. 49 (2): 88–95. doi:10.1055/s-0031-1300366. PMID 10083975.
↑ Manchester KR, Maskell PD, Waters L (March 2018). "Experimental versus theoretical log D_7.4, pK_a and plasma protein binding values for benzodiazepines appearing as new psychoactive substances" (PDF). Drug Testing and Analysis. 10 (8): 1258–1269. doi:10.1002/dta.2387. PMID 29582576.
↑ Niwa T, Shiraga T, Ishii I, Kagayama A, Takagi A (September 2005). "Contribution of human hepatic cytochrome p450 isoforms to the metabolism of psychotropic drugs". Biological & Pharmaceutical Bulletin. 28 (9): 1711–6. doi:10.1248/bpb.28.1711. PMID 16141545.
↑ Catabay A, Taniguchi M, Jinno K, Pesek JJ, Williamsen E (1 March 1998). "Separation of 1,4-Benzodiazepines and Analogues Using Cholesteryl-10-Undecenoate Bonded Phase in Microcolumn Liquid Chromatography". Journal of Chromatographic Science. 36 (3): 111–118. doi:10.1093/chromsci/36.3.111.
↑ Mandrioli R, Mercolini L, Raggi MA (October 2008). "Benzodiazepine metabolism: an analytical perspective". Current Drug Metabolism. 9 (8): 827–44. doi:10.2174/138920008786049258. PMID 18855614.
↑ US 3904641, "Triazolothienodiazepine compounds"
↑ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (به انگلیسی). John Wiley & Sons. p. 536. ISBN 9783527607495.

پیوند به بیرون

Inchem.org - Etizolam

رده‌ها

[1] ttps://www.unodc.org/LSS/Announcement/Details/ad0c279b-b4d4-49f3-b638-cd87755d2d42

[scdhec-2] "Controlled Substance Schedule | SCDHEC". www.scdhec.gov. Retrieved 2019-03-20.

[3] "Arizona HB2033 | 2017 | Fifty-third Legislature 1st Regular". LegiScan.

[indianahouserepublicans.com-4] "Ellington's bill banning two deadly drugs could soon be law - State of Indiana House of Representatives". www.indianahouserepublicans.com.

[5] "Etizolam". www.drugbank.ca. Retrieved 2020-09-03.

[6] U.S. Drug Enforcement Administration (March 2020). "Drug & Chemical Evaluation - Etizolam" (PDF). U.S. Department of Justice. Archived (PDF) from the original on September 2020.

[7] Fracasso, C.; Confalonieri, S.; Garattini, S.; Caccia, S. (1991-02-01). "Single and multiple dose pharmacokinetics of etizolam in healthy subjects". European Journal of Clinical Pharmacology (به انگلیسی). 40 (2): 181–185. doi:10.1007/BF00280074 (inactive 2020-10-13). ISSN 1432-1041. PMID 2065698.((cite journal)): CS1 maint: DOI inactive as of اکتبر 2020 (link)

[8] ttps://mentalhealthdaily.com/2018/07/17/etizolam-vs-xanax-alprazolam/

[9] Sanna E, Pau D, Tuveri F, Massa F, Maciocco E, Acquas C, et al. (February 1999). "Molecular and neurochemical evaluation of the effects of etizolam on GABAA receptors under normal and stress conditions". Arzneimittel-Forschung. 49 (2): 88–95. doi:10.1055/s-0031-1300366. PMID 10083975.

[10] Manchester KR, Maskell PD, Waters L (March 2018). "Experimental versus theoretical log D_7.4, pK_a and plasma protein binding values for benzodiazepines appearing as new psychoactive substances" (PDF). Drug Testing and Analysis. 10 (8): 1258–1269. doi:10.1002/dta.2387. PMID 29582576.

[11] Niwa T, Shiraga T, Ishii I, Kagayama A, Takagi A (September 2005). "Contribution of human hepatic cytochrome p450 isoforms to the metabolism of psychotropic drugs". Biological & Pharmaceutical Bulletin. 28 (9): 1711–6. doi:10.1248/bpb.28.1711. PMID 16141545.

[12] Catabay A, Taniguchi M, Jinno K, Pesek JJ, Williamsen E (1 March 1998). "Separation of 1,4-Benzodiazepines and Analogues Using Cholesteryl-10-Undecenoate Bonded Phase in Microcolumn Liquid Chromatography". Journal of Chromatographic Science. 36 (3): 111–118. doi:10.1093/chromsci/36.3.111.

[13] Mandrioli R, Mercolini L, Raggi MA (October 2008). "Benzodiazepine metabolism: an analytical perspective". Current Drug Metabolism. 9 (8): 827–44. doi:10.2174/138920008786049258. PMID 18855614.

[14] US 3904641, "Triazolothienodiazepine compounds"

[Fis20062-15] Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (به انگلیسی). John Wiley & Sons. p. 536. ISBN 9783527607495.

[۲]

[۳]

[۴]

[۱]

[۵]

[۶]

[۷]

[۸]

[۹]

[۱۰]

[۱۱]

[۱۲]

[۱۳]

[۱۴]

[۱۵]

ن ب و بنزودیازپین‌ها
۴٬۱-بنزودیازپین‌ها	۲-اکسوکوازپام ۳-هیدروکسی‌فنازپام برومازپام BMS-906024* کامازپام کاربورازپام کلردیازپوکساید سینازپام سینولازپام کلونازپام کلونی‌پرازپام کلرازپات سیپرازپام دلورازپام دموگزپام دس‌متیل‌فلونیترازپام دوازپید* دیازپام دی‌کلازپام دی‌فلودیازپام دوکسفازپام الفازپام اتیل کارفلوزپات اتیل دیرازپات اتیل لوفلازپات فلوبرومازپام فلتازپام فلودیازپام فلونیترازپام فلورازپام فلوتمازپام فلوتوپرازپام فوسازپام گیدازپام هالازپام ایکلازپام ایرازپین کنازپین کتازولام لورازپام لورمتازپام لوفورادوم* مکلونازپام مدازپام منیترازپام متاکلازپام موترازپام ان-دس‌آلکیل فلورازپام نیفوکسیپام نیمتازپام نیتمازپام نیترازپام نیترازپات نوردازپام نورتترازپام اگزازپام فنازپام پینازپام پیووگزازپام پرازپام پروفلازپام کوازپام QH-II-66 رکلازپام RO4491533* Ro05-4082 Ro5-4864* Ro07-5220 Ro07-9749 Ro20-8065 Ro20-8552 SH-I-048A سولازپام تمازپام تترازپام تیفلوآدوم* تیملوتم* تولوفازپام تری‌فلونوردازپام توکلازپام اولدازپام
۵٬۱-بنزودیازپین‌ها	آرفندازام کلوبازام CP-1414S لوفندازام تری‌فلوبازام
۳٬۲-بنزودیازپین‌ها*	گیریسوپام GYKI-52466 GYKI-52895 نریسوپام تالامپانل توفیسوپام
تری‌آزولوبنزودیازپین‌ها	آدینازولام آلپرازولام بالوواپتان* برومازولام کلونازولام استازولام فلوآدینازولام فلوآلپرازولام فلوبرومازولام فلونیترازولام نیترازولام فنازولام پینازولام پیرازولام ریلمازولام (متابولیت فعال ریلمازافون) تریازولام
ایمیدازوبنزودیازپین‌ها	برتازنیل کلیمازولام EVT-201 FG-8205 فلومازنیل GL-II-73 ایمیدازنیل آیومازنیل L-655,708 لوپرازولام میدازولام PWZ-029 رمیمازولام Ro15-4513 Ro48-6791 Ro48-8684 Ro4938581 سارمازنیل SH-053-R-CH3-2′F
اگزالوبنزودیازپین‌ها	کلوکزازولام فلوتازولام هالوکسازولام مگزازولام اگزازولام
تینودیازپین‌ها	بنتازپام کلوتیازپام Ro09-9212
تیئنوتری‌آزولودیازپین‌ها	آلفا-هیدروکسی اتیزولام آپافانت* بروتیزولام سیکلوتیزولام دس‌کلروکلوتیزولام دس‌کلرواتی‌زولام اتیزولام فلوبروتیزولام فلوکلوتیزولام فلواتی‌زولام ایسراپافانت* JQ1* متی‌زولام
تیئنوبنزودیازپین‌ها*	الانزاپین تلنزپین
پیریدودیازپین‌ها	لوپیرازپام
پیریدوتریازولودیازپین‌ها	زاپیزولام
پیرازولودیازپین‌ها	رازوبازام* ریپازپام زولازپام زومبازام زومتاپین*
پیرولودیازپین‌ها	پرمازپام
تتراهیدروایزوکینوبنزودیازپین‌ها	کلازولام
پیرولوبنزودیازپین‌ها*	آنترامیسین
پیش‌داروهای بنزودیازپین	آلپرازولام تری‌آزولوبنزوفنون آویزافون ریلمازافون
* atypical activity profile (not GABA_A receptor ligands)

ن ب و داروهای ضداضطراب (N05B)
5-HT_1A آگونیست	بوسپیرون تاندوسپیرون
گیرنده گاباآ PAM	بنزودیازپین: آدینازولام آلپرازولام برومازپام کامازپام کلردیازپوکساید کلوبازام کلونازپام کلرازپات کلوتیازپام کلوکزازولام دیازپام^# اتیل لوفلازپات اتیزولام فلودیازپام هالازپام کتازولام لورازپام^# مدازپام نوردازپام اگزازپام پینازپام پرازپام دیگر موارد: آلپیدم^‡ باربیتورات‌ها (فنوباربیتال) کاربامات‌ها (مپروبامات) کلرمزانون^‡ اتانول اتیفوکسین; گیاهان: کاوا بشقابی (سرده) سنبل‌الطیب
مسدودکننده‌های کانال α₂δ VDCC	گاباپنتین گاباپنتین اناکاربیل فنیبوت پرگابالین
داروهای ضدافسردگی	بازدارنده‌های بازجذب سروتونین (SSRI) مهارکننده بازجذب سروتونین–نوراپی‌نفرین (SNRI) مهارکننده بازجذب و آنتاگونیست سروتونین (SARI) ضدافسردگی‌های سه‌حلقه‌ای (TCA) ضدافسردگی‌های چهارحلقه‌ای (TeCA) بازدارنده‌های مونوآمین اکسیداز (MAOI); دیگر: آگوملاتین بوپروپیون ویلازودون ورتیوکستین
سمپاتولیتیک	مسدودکننده گیرنده آدرنرژیک بتا (مانند پروپرانولول) کلونیدین دکس‌مدتومیدین گوانفاسین پرازوسین
دیگر	بنزوکتامین کانابیدیول (سی بی دی) سیکلوسرین آفوبازول هیدروکسی‌زین Kanna اسطوخودوس لورپی‌پرازول Mebicar مپی‌پرازول نیکوتین اوپیپرامول اگزافلوزان^‡ فناگلیکودول فنیبوت پیکامیلون سلانک تیاگابین توفیسوپام والیدولوم

اتیزولام

جستارهای وابسته

منابع

پیوند به بیرون

Suggest as cover photo

Thank you for helping!

Install Wikiwand

Don't forget to rate us

Tell your friends about Wikiwand!

Enjoying Wikiwand?

Tell your friends and spread the love:

Your preferred languages

All languages

Follow Us

Don't forget to rate us

Our magic isn't perfect

Thank you for helping!

Oh no, there's been an error