聚甲酚磺醛
![]() | |
臨床資料 | |
---|---|
AHFS/Drugs.com | 国际药品名称 |
给药途径 | topical |
ATC碼 | |
藥物動力學數據 | |
生物半衰期 | 目前尚不清楚 (推測為3-6天。故建議一週局部使用1-2次) |
识别信息 | |
| |
CAS号 | 101418-00-2 |
PubChem CID | |
ChemSpider |
|
UNII | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
化学信息 | |
化学式 | (C9H8O4S)n |
摩尔质量 | variable |
聚甲酚磺醛(英語:policresulen)是間甲酚磺酸和苯酚的縮聚產物,[1] [2]用作外用的「止血劑(hemostatic)」和 「消毒抗菌防腐劑(antiseptic)」。[3] 特別的作用是在人體的 黏膜 的感染性和其他病變中有其巧妙的功能,如上至「口腔潰瘍」,以及下至婦科感染、肛門痔瘡等。在一些亞洲國家中,目前它是以商品名“Albothyl”或“Polilen”(台灣或中國)或 Faktu(與 Cinchocaine 組合)銷售。
醫療用途
[编辑]- 這些作用的機制基本上目前分為兩種:一是消毒殺菌與防腐作用。二是「聚甲酚磺醛」還促進壞死和病理改變組織的選擇性凝固,就是我們通稱的「凝血與止血作用」,更特殊的是它有很大的程度可以保持其他健康組織的完整。 被「聚甲酚磺醛」作用過的壞死組織,會漸漸脫落,並伴隨著健康粘膜的再上皮化,癒合傷口組織。[7]
潜在用途
[编辑]- 登革熱是一種由登革病毒(DENV)感染引起的嚴重流行病,目前尚無有效治療方法。它是由非結構蛋白 3 (NS3) 及其輔助因子 NS2B 組成的蛋白酶複合物,且在 DENV 的複制中起了關鍵作用。實驗的方法: 是將「酶抑制試驗」用於篩選 DENV2 NS2B/NS3 抑製劑。然後用 MTT 法評估對 BHK-21 細胞的細胞毒性。再於Rlu-DENV-Rep 傳染的 BHK-21 細胞中評估「抗病毒活性」。這也可以使用「表面等離子共振」、「紫外-可見光譜分析」和「差示掃描量熱法」,以及「分子對接分析」、「結合定點誘變分析」了解「抗病毒作用」的分子機制。實驗結果: 是在過往的舊藥庫(約 1000 種化合物)中,有一種作為「局部止血劑和防腐劑」的 2-hydroxy-3,5-bis[(4-hydroxy-2-methyl-5-sulfophenyl)methyl]-4-methyl-苯磺酸 (policresulen) ,被發現是 DENV2 NS2B/NS3 蛋白酶的有效抑製劑,IC50 為 0.48 μg/mL。此外,policresulen 抑制 BHK-21 細胞中的 DENV2 複製,IC50 為 4.99 μg/mL,而其對 BHK-21 細胞的細胞毒性的 IC50 為 459.45 μg/mL。故科學家們認為 Policresulen 是一種有效的 DENV2 NS2B/NS3 蛋白酶抑製劑,可抑制 DENV2 在 BHK-21 細胞中的複制。運用新型蛋白酶和聚甲酚磺醛的結合模式,可為設計新型蛋白酶抑製劑提供了有效的新型模式。[8]
参考文献
[编辑]- ^ PubChem. Concept Policresulen. pubchem.ncbi.nlm.nih.gov. [2022-10-27]. (原始内容存档于2022-10-27) (英语).
- ^ 苯酚. 維基百科,自由的百科全書. 2022-03-27 [2022-12-08]. (原始内容存档于2022-10-15) (中文(香港)).
- ^ Policresulen. Drugs.com. [2022-10-27] (英语).
- ^ Renner, A. Albothyl, ein Stoff mit neuartigen Wirkungsmechanismus zur Behandlung gynäkologischer Erkrankungen. Medizinische Klinik. 1954-12-10, 49 (50). ISSN 0025-8458. PMID 13235222 (德语).
- ^ Dienz, H. Erfahrungen mit Albothyl in der gynäkologischen Praxis. Die Medizinische. 1958-10-04, 40. ISSN 0342-1147. PMID 13599902 (德语).
- ^ Herbst, K. H. [Albothyl as a hemostatic agent in otorhinolaryngology]. Zeitschrift Fur Laryngologie, Rhinologie, Otologie Und Ihre Grenzgebiete. 1959-12, 38. ISSN 0044-3018. PMID 14401222 (德语).
- ^ Kim, Eun-Cheol; Park, Joon Bong; Hong, Ji-Youn; Kang, Kyung Lhi. Extensive gingival necrosis and sequestration of the alveolar bone caused by methimazole-induced neutropenia and three-year follow-up. Journal of Periodontal & Implant Science. 2015-04, 45 (2). ISSN 2093-2278. PMID 25932342. doi:10.5051/jpis.2015.45.2.76 (英语).
- ^ Wu, Deng-wei; Mao, Fei; Ye, Yan; Li, Jian; Xu, Chuan-lian; Luo, Xiao-min; Chen, Jing; Shen, Xu. Policresulen, a novel NS2B/NS3 protease inhibitor, effectively inhibits the replication of DENV2 virus in BHK-21 cells. Acta Pharmacologica Sinica. 2015-09, 36 (9) [2022-10-27]. ISSN 1745-7254. PMC 4561973
. PMID 26279156. doi:10.1038/aps.2015.56. (原始内容存档于2022-10-27).
|
Text is available under the CC BY-SA 4.0 license; additional terms may apply.
Images, videos and audio are available under their respective licenses.