Antimetabolit je hemijsko jedinjenje koje inhibira korišćenje metabolita, hemijskih materija koje su deo normalnog metabolizma.^[1] Takve supstance obično imaju sličnu strukturu sa metabolitom, na primer antifolati koji ometaju upotrebu folne kiseline. Prisustvo antimetabolita može da bude toksično za ćelije, jer zaustavlja ćelijski rast i ćelijsku deobu, tako da se ova jedinjenja koriste za hemoterapiju kancera.^[2]

Antimetaboliti se mogu koristiti za tretiranje kancera,^[3] jer oni mogu da ometaju produkciju DNK i stoga ćelijsku deobu i rast tumora. Ćelije kancera provode više vremena u deobi od drugih ćelija, iz kog razloga inhibiranje ćelijske deobe oštećuje ćelije tumora u većoj meri od drugih ćelija.

Antimetaboliti mogu da oponašaju purin (azatioprin, merkaptopurin) ili pirimidin, koji su gradivni blokovi DNK. Oni sprečavaju inkorporaciju gradivnih blokova u DNK molekul tokom S faze ćelijskog ciklusa, čime se zaustavlja normalno razviće i podela.^[4] Oni mogu da uriču na RNK sintezu. Timidin se koristi u samo DNK (RNK sadrži uracil umesto njega), te inhibicija sinteze timidina putem timidilatne sintaze selektivno inhibira DNK sintezu.

Ovi lekovi su veoma efektivni, i nalaze široku primenu kao citostatici.

Antimetaboliti takođe mogu da budu antibiotici, npr. sulfanilamidni lekovi inhibiraju dihidrofolatnu sintezu kod bakterija tako što se nadmeću sa para-aminobenzojevom kiselinom.^[5]

Glavni predstavnici ovih lekova su:

• Purinski analozi
• Pirimidinski analozi
• Antifolati

• Bazni analog
• Nukleozidni analog
• Antinutrijent

• Smith, A. L. (1997). Oxford dictionary of biochemistry and molecular biology. Oxford [Oxfordshire]: Oxford University Press. str. 43. ISBN 978-0-19-854768-6. 

• Overview at University of Nebraska