Dezmopresin

Klinični podatki
Blagovne znamke	DDAVP, Minirin, drugo
AHFS/Drugs.com	monograph
Nosečnostna kategorija	AU: B2 ZDA: B (raziskave na živalih niso dokazale škodljivosti)
Način uporabe	i.v., i.m., s.c., intranazalno, peroralno, podjezično
Oznaka ATC	H01BA02 (WHO)
Pravni status
Pravni status	UK: Rp (Le na recept) ZDA: le na recept
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost	variabilna; 0,08–0,16 % (po zaužitju)
Vezava na beljakovine	50 %
Razpolovni čas	1,5–2,5 h
Izločanje	skozi ledvice
Identifikatorji
IUPAC ime (2S)-N-[(2R)-1-[(2-amino-2-oksoetil)amino]-5- (diaminometilideneamino)-1-oksopentan-2-il]-1- [(4R,7S,10S,13S,16S)-7-(2-amino-2-oksoetil)-10- (3-amino-3-oksopropil)-16-[(4-hidroksifenil)metil]- 6,9,12,15,18-pentaokso-13-(fenilmetil)1,2-ditia- 5,8,11,14,17-pentazacikloikozan-4-karbonil] pirolidin-2-karboksamid
Številka CAS	16679-58-6
PubChem CID	5311065
IUPHAR/BPS	2182
DrugBank	DB00035
ChemSpider	4470602
UNII	ENR1LLB0FP
KEGG	D00291
ChEMBL	ChEMBL376685
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID1048259
ECHA InfoCard	100.037.009
Kemični in fizikalni podatki
Formula	C46H64N14O12S2
Mol. masa	1069,22 g/mol
3D model (JSmol)	Interactive image
SMILES c1ccc(cc1)C[C@H]2C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](CSSCCC(=O)N[C@H](C(=O)N2)Cc3ccc(cc3)O)C(=O)N4CCC[C@H]4C(=O)N[C@H](CCCNC(=N)N)C(=O)NCC(=O)N)CC(=O)N)CCC(=O)N
InChI InChI=1S/C46H64N14O12S2/c47-35(62)15-14-29-40(67)58-32(22-36(48)63)43(70)59-33(45(72)60-18-5-9-34(60)44(71)56-28(8-4-17-52-46(50)51)39(66)53-23-37(49)64)24-74-73-19-16-38(65)54-30(21-26-10-12-27(61)13-11-26)41(68)57-31(42(69)55-29)20-25-6-2-1-3-7-25/h1-3,6-7,10-13,28-34,61H,4-5,8-9,14-24H2,(H2,47,62)(H2,48,63)(H2,49,64)(H,53,66)(H,54,65)(H,55,69)(H,56,71)(H,57,68)(H,58,67)(H,59,70)(H4,50,51,52)/t28-,29+,30+,31+,32+,33+,34+/m1/s1 Key:NFLWUMRGJYTJIN-PNIOQBSNSA-N

Dezmopresín je sintetični analog arginin-vazopresina za zdravljenje insipidusnega diabetesa, uporablja se tudi pri močenju postelje,^[1] pri blagi do zmerni obliki hemofilije A in willebrandove bolezni ter pri uremiji.^[2] Daje se peroralno, podjezično, parenteralno ali s pršilom za nos.^[1][2]

Med pogoste neželene učinke dezmopresina spadajo glavobol, driska in hiponatremija (znižana raven natrija v krvi). Zaradi hiponatremije lahko pride tudi do krčev. Pri bolnikih s hudi ledvično boleznijo ali nizkimi krvnimi ravnmi natrija se ne sme uporabljati. Njegova uporaba med nosečnostjo naj bi bila varna. Kot sintetični analog vazopresina znižuje proizvodnjo seča v ledvicah.^[2]

Dezmopresin so v ZDA odobrili za klinično uporabo leta 1978.^[2] Uvrščen je na seznam osnovnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije, torej med najpomembnejša učinkovita in varna zdravila, potrebna za normalno zagotavljanje zdravstvene oskrbe.^[3]

Dezmopresin je analog antidiuretičnega hormona vazopresina in deluje kot V2-agonist. Ne izraža pa agonističnega delovanja na receptor V1, zato ne povzroča vazokonstrikcije, zvišanega krvnega tlaka, krčev maternice in krčev v trebuhu.^[4] Antidiuretično deluje na ravni zbiralc, kjer z vezavo na receptor V2 povzroči translokacijo akvaporinskih kanalčkov na apikalno membrano celic zbiralc. Posledično pride do povečane reabsorpcije vode iz seča nazaj v sistemski obtok.^[5]

Znano je, da dezmopresin zveča tudi ravni dejavnika VIII in willebrandovega dejavnika pri willebrandovi bolezni (razen pri tipu 3) in pri lahki obliki hemofilije A. S tem se izboljšajo razmere v hemostazi ter prepreči oziroma zaustavi krvavitev.^[4]