Фтивазид
Материал из Википедии — свободной энциклопедии
| Фтивазид | |
|---|---|
| Phthivazidum[1] | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 4-Пиридинкарбоновой кислоты [(4-гидрокси-3-метоксифенил)метилен]гидразид |
| Брутто-формула | C14H13N3O3 |
| Молярная масса | 271,27 |
| CAS | 149-17-7 |
| PubChem | 5479610 |
| Состав | |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | Гидразиды |
| АТХ | --> |
| Лекарственные формы | |
| таблетки | |
Фтивазид — противотуберкулёзный препарат, производное гидразида изоникотиновой кислоты (изониазид). Светло-жёлтый или жёлтый мелкокристаллический порошок со слабым запахом ванилина, без вкуса. Очень мало растворим в воде, мало — в этиловом спирте, легко растворим в растворах неорганических кислот и щелочей[1].
Обладает высокой избирательной активностью в отношении микобактерий туберкулезa. Вызывает повреждение мембраны микобактерий, ингибирует метаболические и окислительные процессы, угнетает синтез нуклеиновых кислот, действует на микобактерии как внутри клетки, так и вне её. Препарат медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Получение
[править | править код]Фтивазид является гидразоном и его получают взаимодействием изониазида с ванилином. Изониазид может быть получен из 4-цианопиридина или изоникотиновой кислоты. Способ получения из изоникотиновой кислоты представлен на схеме:[2]
На первой стадии в реакции изоникотиновой кислоты с тионилхлоридом образуется хлорангидрид изоникотиновый кислоты, который обрабатывают этанолом и карбонатом натрия для получения этилового эфира изоникотиновой кислоты. Этиловый эфир подвергается гидразинолизу с образованием изониазида. На заключительной стадии изониазид при взаимодействии с ванилином образует фтивазид.
Показания
[править | править код]Лечение активного туберкулеза всех форм и локализаций у взрослых и детей.
Режим дозирования
[править | править код]Взрослым назначают по 500 мг 2—3 раза в сутки. Высшие дозы для взрослых: разовая — 1 г, суточная — 2 г. Детям назначают из расчета 30—40 мг/кг/сутки (максимальная суточная доза — 1,5 г) в три приёма. При туберкулёзной волчанке назначают по 250—300 мг 3—4 раза/сут. На курс — 40—60 г. При необходимости курс лечения повторяют 2—3 раза с месячным перерывом.
Побочное действие
[править | править код]Головная боль, головокружение, тошнота, рвота, сухость во рту, болевые ощущения в области сердца и в эпигастрии, кожные аллергические реакции. Возможны эйфория, ухудшение сна, в редких случаях — развитие психоза, расстройства памяти, периферического неврита и неврита зрительного нерва, лекарственного гепатита, у мужчин — гинекомастия, у женщин — меноррагии. У пациентов с эпилепсией возможно учащение судорожных эпилептических припадков. Побочные явления проходят при уменьшении дозы или временном перерыве в приёме препарата.
Противопоказания
[править | править код]Стенокардия; декомпенсированные пороки сердца; органические заболевания центральной нервной системы; заболевания почек нетуберкулезного характера, а также с нарушением выделительной функции; повышенная чувствительность к препарату.
Особые указания
[править | править код]В период лечения необходимо периодическое исследование глазного дна. Для предупреждения развития невритов одновременно с препаратом назначают витамины В1 и В6. Препарат может быть использован для лечения пациентов с повышенной чувствительностью к изониазиду. Максимальную эффективность препарат имеет при свежих, остро протекающих процессах. Проникает через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко.
Лекарственное взаимодействие
[править | править код]Одновременное назначение пиридоксин (внутрь или в/м), глутаминовая кислота (внутрь), тиамина (в/м) снижает вероятность возникновения побочных эффектов при применении Фтивазида.
Примечания
[править | править код]- ↑ 1 2 Фтивазид. Справочник лекарств РЛС: инструкция, применение и описание вещества Фтивазид. Дата обращения: 8 июня 2010. Архивировано 3 февраля 2014 года.
- ↑ Майофис Л. С. Технология химико-фармацевтических препаратов — Л.: МЕДГИЗ, 1968. — 539 c.
Text is available under the CC BY-SA 4.0 license; additional terms may apply.
Images, videos and audio are available under their respective licenses.
