STZ с англ., стрептозоцин

Стрептозоцин
Химическое соединение
Брутто-формула	C8H15N3O7
CAS	66395-18-4
PubChem	29327
DrugBank	DB00428
Состав
Классификация
АТХ	L01AD04
Способы введения
внутривенное вливание
Медиафайлы на Викискладе

Стрептозоцин (или стрептозотоцин) — вещество, токсичное для бета-клеток поджелудочной железы млекопитающих. По структуре достаточно напоминает молекулы сахара, чтобы захватываться и транспортироваться внутрь клеток. Используется для моделирования диабета на животных, иногда — для химиотерапевтического лечения некоторых злокачественных опухолей островков Лангерганса, не подлежащих хирургическому удалению.

Впервые описан в конце 1950-х годов как перспективный антибиотик.^[1]

Противоопухолевое средство алкилирующего действия из группы производных нитрозомочевины. Ингибирует митоз, преимущественно G2-фазу. Механизм противоопухолевого действия полностью не изучен, но, вероятно, обусловлен образованием метилкарбониевых ионов, которые вызывают алкилирование или связываются с различными внутриклеточными структурами, включая нуклеиновые кислоты. Образует поперечные сшивки между нитями ДНК, что и приводит к ингибированию её синтеза; на синтез РНК и белка влияет в незначительной степени. Оказывает также гипергликемический эффект, вызывая необратимое повреждение β-клеток поджелудочной железы.

Рак поджелудочной железы (клинически выраженный или прогрессирующий метастазирующий), карциноидные опухоли.

Индивидуальный, в зависимости от применяемой схемы лечения, степени выраженности побочного действия.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гликозурия, гипофосфатемия, азотемия, почечный ацидоз. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; редко — гепатотоксическое действие. Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны эндокринной системы: возможно — диабетогенный эффект; гипогликемия (обусловленная высвобождением инсулина из поврежденных клеток). Прочие: редко — присоединение инфекции.

Ветряная оспа (включая недавно перенесенную или контакт с больным), опоясывающий герпес, нарушения функции печени и/или почек, повышенная чувствительность к стрептозоцину.

Применение при беременности не рекомендуется. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Пациентам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции.

Противопоказан при нарушениях функции печени.

Противопоказан при нарушениях функции почек.

Терапию стрептозоцином следует проводить под контролем врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой химиотерапии. С особой осторожностью применять при сахарном диабете, острых инфекционных заболеваниях. С осторожностью применять у пациентов, ранее получавших цитотоксические препараты или лучевую терапию. Следует учитывать, что стрептозоцин может повышать вероятность возникновения инфекций, замедлять процессы заживления и усиливать кровоточивость десен. В связи с этим стоматологические вмешательства следует отложить, а пациентам рекомендовать осторожность при проведении гигиенических процедур. В период лечения следует контролировать активность печеночных трансаминаз и ЛДГ и уровень билирубина в плазме крови, лабораторные показатели функции почек (азот мочевины, КК), концентрацию электролитов, глюкозы, мочевой кислоты, общие анализы мочи, крови. У пациентов с активными опухолями поджелудочной железы мониторируют уровень инсулина натощак, так как это позволяет определить биохимическую реакцию на проводимую терапию. При одновременном применении стрептозоцина и лучевой терапии возможно аддитивное угнетение функции костного мозга (может потребоваться снижение дозы). Интервал между отменой стрептозоцина и применением вирусных вакцин должен составлять не менее 3 мес. Иммунизацию пероральной вакциной против полиомиелита людей, находящихся в близком контакте с пациентом (особенно членов семьи), следует отсрочить. В экспериментальных исследованиях установлено мутагенное, канцерогенное действие стрептозоцина.

При одновременном применении с миелотоксическими или нефротоксическими препаратами возможно усиление токсических эффектов. При одновременном применении с АКТГ возможно усиление гипергликемического действия стрептозоцина; с никотинамидом — уменьшение гипергликемического действия стрептозоцина; с фенитоином — возможно уменьшение противоопухолевого действия стрептозоцина; с доксорубицином — возможно увеличение его периода полувыведения.

• Аллоксан

• Стрептозоцин-индуцированный диабет — medbiol.ru

Алкилирующие антинеопластические препараты
Производные бис-β-хлорэтиламина	Газ HN1 Газ HN3 Мустарген Рибомустин Проспидин Спиробромин Лофенал Новэмбихин Дегранол Алкеран Преднимустин Допан Лейкеран Пафенцил Эстрацит
Производные оксазафосфорина	Эндоксан Холоксан Мафосфамид Гидроксициклофосфамид Иксотен Пергамид Алдофосфамид Глюфосфамид
Препараты платины	Цисплатин Карбоплатин Оксалиплатин Циклоплатам Пикоплатин Платин Недаплатин Сатраплатин Липоплатин Триплатин
Производные нитрозомочевины	Нитрозометилмочевина Кармустин Ломустин Семустин Нидран Мюстофоран Цимерин Стрептозоцин Хлорозоцин Араноза
Прочие	Алкилсульфонаты (Бусульфан Манносульфан Треосульфан) Азиридины (Тиотепа Фторбензотепа) Производные этилендиамина (Дипин Тиодипин) Алкилирующие триазины (Дакарбазин Прокарбазин Алтретамин Третамин) Алкилирующие тетразины (Темозоломид Митозоломид) Митозаны (Митомицин)