Labetalol
-Labetalol_Structural_Formula_V1.svg)
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| Nome IUPAC (sistemática) | |
| 2-hydroxy-5-{1-hydroxy-2-[(4-phenylbutan-2-yl)amino]ethyl}benzamide | |
| Identificadores | |
| CAS | 36894-69-6 |
| ATC | C07AG01 |
| PubChem | 3869 |
| DrugBank | APRD01062 |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C19H24N2O3 |
| Massa molar | 328.406 g/mol |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | 90-100% |
| Ligação a proteínas | 50% |
| Metabolismo | Hepático |
| Meia-vida | Tablet: 6-8 horas; IV: 5.5 horas |
| Excreção | Urina |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | per os, IV |
| DL50 | ? |
Labetalol é um fármaco utilizado pela medicina como vasodilatador, indicado em hipertensões leve até moderada e também na hipertensão na gravidez.[1][2] Labetalol é um bloqueador alfa e beta,[3] que causa vasodilatação e diminuição de resistência vascular e queda de pressão, em virtude do bloqueio alfa; o bloqueio beta protege o coração de respostas reflexas indesejadas (ritmo e rendimento).
Reações adversas
[editar | editar código-fonte]Geralmente ocorrem no início do tratamento e são passageiros. Vertigem, cefaleia, cansaço são as principais reações secundárias.
Contra-indicações
[editar | editar código-fonte]As principais contra-indicações são hipersensibilidade aos componentes da fórmula, bloqueio atrio-ventricular, choque cardiogênico, e estados ligados à bradicardia e hipotensão.
Stereoquímica
[editar | editar código-fonte]Labetalol contém dois centros estereogênicos e consiste em quatro estereoisómeros. Esta é uma mistura de ( R , R ) -, ( S , R ) -, ( R , S ) - e o ( S , S ) - formulário:
| Stereoisomers of Labetalol | |
|---|---|
-Labetalol_Structural_Formula_V1.svg) CAS-Nummer: 75659-07-3 |
-Labetalol_Structural_Formula_V1.svg) CAS-Nummer: 83167-24-2 |
-Labetalol_Structural_Formula_V1.svg) CAS-Nummer: 83167-32-2 |
-Labetalol_Structural_Formula_V1.svg) CAS-Nummer: 83167-31-1 |
Referências
- ↑ P.R.Vade-mécum Brasil 2005/2006
- ↑ «LABETALOL». Consultado em 16 de janeiro de 2009. Arquivado do original em 28 de novembro de 2010
- ↑ MALACHIAS, Marcus Vinícius Bolívar. «TRATAMENTO DAS EMERGÊNCIAS E URGÊNCIAS HIPERTENSIVAS». Consultado em 16 de janeiro de 2009. Arquivado do original em 17 de outubro de 2008
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