Metamizol-nátrium
![]() | |
Metamizol-nátrium | |
IUPAC-név | |
nátrium-[(2-fenil-1,5-dimetil-3-oxo-2,3-dihidro-1H-pirazol-4-il)metilamino]metánszulfonát | |
Más nevek | noraminofenazon |
Kémiai azonosítók | |
CAS-szám | 68-89-3 |
PubChem | 80254 |
ATC kód | N02BB02 |
Gyógyszer szabadnév | metamizole sodium |
Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
Kémiai képlet | C13H16N3NaO4S |
Moláris tömeg | 333,34 g/mol |
Farmakokinetikai adatok | |
Metabolizmus | máj |
Biológiai felezési idő |
1-4 óra |
Fehérjekötés | kevésbé |
Kiválasztás | vese |
Terápiás előírások | |
Terhességi kategória | relatív ellenjavallat |
Alkalmazás | po, im, iv, inf, kúp |
A metamizol (INN: Metamizole sodium) (dipiron,[1] noraminofenazon,[2] novamidazofen[3]) amidazofen- és pirazolonszármazék, erős fájdalom- és lázcsillapító, mérsékelt gyulladáscsökkentő hatású vegyület. Leggyakrabban szájon át vagy injekció formájában adagolják. 1922-ben jegyezték be a szabadalmát Németországban, Novalgin néven. Manapság számos néven forgalmazzák, de időközben kiderült káros mellékhatásai miatt egyes országokban tiltólistán van, vagy vényköteles. Magyarországon 2007 és 2020 között vényköteles gyógyszernek számított.
A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Metamizolum natricum néven hivatalos.
Hatása
[szerkesztés]Műtétekkel kapcsolatos fájdalomcsillapításban, akut sérülések esetén, egyéb fájdalmak (pl. fejfájás) és lázcsillapítás terén használatos. Terhesség esetén használata ellenjavallott, valamint idős korban, illetve ismert májbetegség vagy vesebetegség esetén.
Farmakokinetikai tulajdonságok
[szerkesztés]A metamizol mind orálisan, mind parenterálisan alkalmazható. Szájon át adva a metamizol a bélfalban nem-enzimatikus módon hidrolizálódik aktív metabolittá, 4-metilaminoantipirinné (4-MAA), amely a májban tovább metabolizálódik, második aktív metabolittá, 4-aminoantipirinné (4-AA). A szájon át adott metamizol biohasznosulását az étkezések szignifikáns módon nem befolyásolják.
Szájon át alkalmazva a szérum-csúcskoncentrációt 1-2 óra alatt éri el (tmax).
A 4-MAA szérum csúcskoncentrációját (Cmax) szájon át adott 750, 1500 illetve 3000 mg metamizol alkalmazása során 11, 21, illetve 41 µg/ml-nek találták. A plazmafehérjékhez kevéssé kötődik, a 4-MAA teljes proteinkötődése 58%, a 4-AA esetében ez 48%.
Az aktív metabolitok kiválasztódnak az anyatejbe, a szájon át alkalmazás után 48 órával azonban már nem találhatóak meg az anyatejben. Főleg a vesén keresztül választódik ki inaktív metabolitjai (4-formilaminoantipirin (4-FAA) és 4-acetilaminoantipirin (4-AcAA)) formájában.
A 4-MAA felezési ideje (t1/2) 2-3 óra; a 4-AA felezési ideje 4-5 óra.
Javallatok
[szerkesztés]- fájdalom (görcsös, műtét utáni, daganatos, rheumás)
- láz
Ellenjavallatok
[szerkesztés]- allergia pirazolon származékokra
- granulocytopenia (<1500/mm3) vagy agranulocytosis az anamnézisben
- szoptatás
- 3 hónapos kor, vagy 5 kg alatti csecsemő (Magyarországon az ilyen kicsiknek a Suppositorium noraminazophenii nevű kúp, vagy 3 hónapos kortól és 5 kg felett a 2016-tól forgalomba hozott metamizol csepp adható. Az ibuprofen és a paracetamol 3 hónapos kortól adható).
- hepaticus porphyria
- glükóz-6-foszfátdehidrogenáz (G6PD) hiány
- kutyáknak csak vészhelyzet, súlyos láz esetén alkalmilag adható, az adagolás 30 kilogrammos testsúlyra számítva fél tabletta 500 mg-os Algopyrin, macskáknak egyáltalán nem adható. Megjegyezendő, hogy szalicil (Aszpirin, Kalmopyrin, stb.) és paracetamol alapú (Rubophen, Panadol, stb.) gyógyszer egyáltalán nem adható sem kutyák, sem macskák számára. [1]
Relatív ellenjavallatok:
- terhesség
- gépjárművezetés
- balesetveszélyes munka
Kockázatok és mellékhatások
[szerkesztés]A metamizol-nátrium bizonyítottan immunrendszer-károsító hatású, ezért embergyógyászati felhasználását az 1980-as évek során az USA-ban, Svédországban és más fejlett államokban betiltották, illetve Németországban vénykötelessé tették. Az 1990-es évek második felében végzett széles körű vizsgálatok azonban kimutatták, hogy ez a veszély a korábban feltételezettnél lényegesen csekélyebb mértékű. Az agranulocitózis tünetei minden egymillió, havonként egyszer 500 mg metamizol-nátriumot fogyasztó személy közül átlagosan 0,2–2,0 személynél jelentkeznek és a megbetegedések mintegy 7%-ában megfelelő orvosi ellátás mellett is halálos szövődménnyel járnak.
Ez a kockázati tényező más, széles körben alkalmazott gyógyszerekhez képest csekélynek mondható. Tekintettel az alternatívaként rendelkezésre álló aszpirin és más, a szélesebb aszpirin-családba tartozó gyógyszerkészítmények ismert gyomor- és bélrendszert károsító hatására, illetve a belső vérzések jelentette kockázatra, a metamizol alapú készítmények alkalmazásának továbbra is megvan a létjogosultsága ott, ahol ezen gyógyszercsalád felhasználását törvényesen engedélyezik.
A metamizol újraengedélyezésével kapcsolatban a 2000-ben megkezdett amerikai minősítő vizsgálatok azonban 2001-ben megszakadtak, miután egy spanyol kisebbséghez tartozó gyermek illegálisan importált Neo-melubrina tabletta okozta leukopéniás megbetegedése sajtószenzációt váltott ki. Az észak-amerikai kontinensen a metamizol készítmények továbbra is kizárólag állat-gyógyászati célból alkalmazhatók törvényesen. Magyarországon ma is igen gyakran alkalmazott gyógyszer, 2007-től 2020-ig vényköteles volt.
Mellékhatások:
- hányinger, hányás
- étvágytalanság
- urticaria
- hasmenés
- hypotensio
- anafilaxiás sokk
- agranulocytosis: ritka, de súlyos mellékhatás, néha akár halálos is lehet. Előfordulása kevesebb, mint 0,01%. Általában nagy dózisban, tartósan alkalmazás mellett fordul elő, de néha érzékeny személyeknél kis dózisban is.
- leukocytopenia
- thrombocytopenia
- vérszegénység
- oligo-anuria: vesebetegeknél fordul elő
- vizelet vörös elszíneződése: savas pH mellett egy metabolitja okozza, ez ártalmatlan mellékhatás
- görcsök: nagy dózis mellett
Adagolás
[szerkesztés]Szokásos napi dózis: 500–4000 mg; 3-4x/nap
Súlyos mellékhatások esetén (pl. anafilaxiás sokk, agranulocytosis) a kezelést azonnal fel kell függeszteni. Súlyos vesebetegeknél az adagot csökkenteni kell.
Túladagolás
[szerkesztés]8–10 g már akár halálos is lehet.
- Antidotum: nincs
- Kezelés:
- tünetei kezelés
- gyomormosás
- aktív szén
Készítmények
[szerkesztés]- Algopyrin (Chinoin) (sanofi-aventis)
- Algozone (Ozone Laboratories)
- Analgetica koffeinnel (Naturland)
- Novalgin (Chinoin) (sanofi-aventis)
- Novamid (Trion)
- Metapyrin (Goodwill Pharma)
- Panalgorin (PannonPharma)
- Quarelin (Chinoin) koffeinnel és drotaverinnel kombinálva
- Ridol (Richter) más szerekkel kombinálva
- Demalgonil inj. 60 mg allobarbital, 400 mg aminophenazonum
- Flamborin oldatos csepp (Richter)
- Nodoryl Dolo 250mg tabletta (MEDITOP)
- Nodoryl 500mg tabletta (MEDITOP)
Jegyzetek
[szerkesztés]- ↑ Gyenge Zsuzsa: Dipiron metabolitok koncentrációjának vizsgálata kommunális szennyvíztisztítási technológiák alkalmazásánál (pdf) pp. 14. Semmelweis Egyetem Gyógyszertudományok Doktori Iskola, 2014. DOI:10.14753/SE.2015.1745. (Hozzáférés: 2019. március 2.)
- ↑ VII. Magyar Gyógyszerkönyv
- ↑ VI. Magyar Gyógyszerkönyv
További információk
[szerkesztés]- Pharmindex
- Gyógyszer kompendium
- Gyires Klára: A gyulladás farmakológiája (Fürst Zs. szerkesztésében: Farmakológia), Medicina, Budapest, 2004, 863-4, 874-5 o.
- http://www.marketingpirula.hu/script/site/page.asp?artid=1448&Cat_ID=224[halott link]
Opioidok | bezitramid · buprenorfin · butorphanol · dextromoramide · dextropropoxyphene · diamorfin · dihidrokodein · fentanil · hidrokodon · hidromorfon · ketobemidone · metadon · morfin · nalbufine · nikomorfin · ópium · oxikodon · oximorfon · papaveretum · petidin · piritramide · tramadol |
---|---|
Szalicilisav és származékai | acetilszalicilsav · diflunisal · ethenzamide · guacetiszal · szalicin · szalicilamid (Lásd még: NSAID) |
Pirazolonok | |
Anilidek | |
Egyéb | diflunisal · diklofenák · fenoprofen · flurbiprofen · ibuprofén · indometacin · ketoprofén · ketorolac · meclofenamate · mefenaminsav · meloxikám · naproxén · nefopam · piroxikám · tetrahidrokannabinol · tolmetin · ziconotide |
Text is available under the CC BY-SA 4.0 license; additional terms may apply.
Images, videos and audio are available under their respective licenses.