Metadon
| |
| Metadon | |
| IUPAC-név | |
| (RS)-6-dimetilamino-4,4-difenil-heptán-3-on | |
| Kémiai azonosítók | |
| CAS-szám | 76-99-3 |
| PubChem | 4095 |
| DrugBank | APRD00485 |
| ATC kód | N02AC52, N07BC02, R05DA06 |
| Gyógyszer szabadnév | methadone |
| Gyógyszerkönyvi név | Methadoni hydrochloridum |
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |
| Kémiai képlet | C21H27NO |
| Moláris tömeg | 309,45 g/mol |
| Farmakokinetikai adatok | |
| Biohasznosíthatóság | 40-80(-92) |
| Metabolizmus | máj |
| Biológiai felezési idő |
24-36 óra |
| Kiválasztás | vizelet |
| Terápiás előírások | |
| Jogi státusz | Schedule II (US) |
| Class A (UK) | |
| Terhességi kategória | újszülött légzését gátolja |
| Függőségi potenciál | erős |
| Alkalmazás | orális, intravénás |
A metadon szintetikus opioid, fájdalomcsillapító. Hatásspektruma lényegében a morfinhoz hasonló. Ekvivalens adagokban annál erősebb és hosszabb hatású. Függőséget okoz, az elvonási tünetek egy, esetenként két nap elteltével jelentkeznek, és az opioid szerek között a legtovább tartó elvonási, megvonási tünetekkel jár, de kevésbé intenzív mint a többi opioid.[1] Kereszt-tolerancia révén eredményesen csökkenti a heroin megvonásakor keletkező súlyos tüneteket, ezért alkalmazzák elvonókúrák során (Dole-Nyswander módszer).
Difenilheptán-származék. 1937-ben állította elő először Max Bockmühl(en) és Gustav Ehrhart(en) német kutató.
Hatása
[szerkesztés]Az agyban szelektíven kötődik a μ-opioid receptorokhoz(en). A szervezet saját fájdalomcsillapítási rendszerét stimulálja, a fájdalomérzékelést és a fájdalomérzet vezetését szabályozza. Fő terápiás hatása a fájdalomcsillapítás, de nyugtató hatású is. Egyéb opiátok elvonási tüneteit tartósan gátolja. Gyógyszerfüggőség, illetve elvonási tünetek lassabban alakulnak ki, és ezek az opiátokhoz képest kevésbé súlyosak. Csökkenti a kortikális lebeny érzékenységét, gátolja az ide futó talamo-kortikális pályák ingerületvezetését, a poliszinaptikus jelátvitelt, csökkenti a perifériás fájdalomérző receptorok ingerlékenységét. Az agytörzsre is gátló hatást gyakorol (szedativ), a nyúltvelői vegetatív központok, különösen a légző- és köhögési központ ingerlékenységét csökkenti. További centrális hatások: pupillák szűkülete, hányinger, antidiuretikus hatás. Perifériás hatása a fokozott simaizomtónus, ezáltal gátolt a gyomor, az epe és a húgyhólyag ürülése, a bélpasszázs ideje nő.
Elvonási terápia
[szerkesztés]A pácienseket először metadonra állítják át, majd fokozatosan csökkentik az alkalmankénti mennyiséget, végül pedig teljesen megszüntetik a szer adagolását.
Másik alkalmazási mód a hosszú távú fenntartó metadonkezelés. Ilyenkor nem csökkenő, hanem állandó, beállított adagot kap a függőségben szenvedő beteg. Ez éveken, évtizedeken keresztül is tarthat. Bár a függőséget ez nem szünteti meg, mégis sok előnye van az ilyen alkalmazásnak:
- az ily módon átszoktatott páciens enyhébb egészségügyi problémákkal szembesül
- ebből adódóan kisebbek a betegellátás költségei
- mindig ismert összetételű anyaghoz jut a beteg, így nem áll fenn a véletlen túladagolás veszélye
- a szert elérhető áron (és nem mellékesen: legálisan) tudja beszerezni, így nem lehetetlenül el anyagilag, és nem kényszerül bűncselekményekkel előteremteni a drog árát
- csökkenti a kábítószerrel kapcsolatos bűncselekményeket és a heroinfüggők számát, ugyanis aki metadont kap, a legritkább esetben használ mellé heroint, ellentétben más helyettesítő-anyagokkal (pl. kodein)
- a kieső bevétel miatt kevesebb hasznot húznak a kábítószerkereskedők
- a metadon használója nem kényszerül rá, hogy alvilági körökből szerezze be a metadont – a szubsztitúciós kezelésen részt vevők közt elenyésző a kriminalizáció (ami korábban szinte magától értetődő eleme volt az ópiátfüggésnek)
Hivatkozások
[szerkesztés]- ↑ Brunton, L.L.: Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. New York, McGraw-Hill Medical Publishing Division, 2006. 11. kiadás, 572. oldal, ISBN 0-07-142280-3
További információk
[szerkesztés]Források
[szerkesztés]- DEPRIDOL tabletta (OGYI)
- Methadone (genelabs)
- Methadone[halott link] (Generic Drugs)
| Opioidok | bezitramid · buprenorfin · butorphanol · dextromoramide · dextropropoxyphene · diamorfin · dihidrokodein · fentanil · hidrokodon · hidromorfon · ketobemidone · metadon · morfin · nalbufine · nikomorfin · ópium · oxikodon · oximorfon · papaveretum · petidin · piritramide · tramadol |
|---|---|
| Szalicilisav és származékai | acetilszalicilsav · diflunisal · ethenzamide · guacetiszal · szalicin · szalicilamid (Lásd még: NSAID) |
| Pirazolonok | |
| Anilidek | |
| Egyéb | diflunisal · diklofenák · fenoprofen · flurbiprofen · ibuprofén · indometacin · ketoprofén · ketorolac · meclofenamate · mefenaminsav · meloxikám · naproxén · nefopam · piroxikám · tetrahidrokannabinol · tolmetin · ziconotide |
Text is available under the CC BY-SA 4.0 license; additional terms may apply.
Images, videos and audio are available under their respective licenses.
