邁妥林
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| 臨床資料 | |
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| 商品名 | Amatine, Proamatine, Gutron, others |
| 其他名稱 | 2-amino-N-[2-(2,5-dimethoxyphenyl)-2-hydroxy-ethyl]-acetamide |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a602023 |
| 核准狀況 | |
| 懷孕分級 |
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| 给药途径 | 口服 |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 | |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 42794-76-3  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.050.842、100.151.349 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C12H18N2O4 |
| 摩尔质量 | 254.29 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
| 手性 | 外消旋混合物 |
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邁妥林是血管加压/抗低血压藥物，在1996年被美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗自主神经功能障碍和姿位性低血压。FDA在2010年8月提议撤回该核准，因为制造商Shire plc在药物上市後后未能完成所需的研究。[2][3]
2010年9月，Shire plc收集了有关该药效果和安全性的进一步数据，FDA撤回上述提議並允许其继续供患者使用。[4]Shire plc于2011年9月27日宣布，它将继续与FDA合作以最终批准该药物。[5]
医疗用途
[编辑]邁妥林适用于有症狀之姿位性低血压的治疗。 它可以减少头晕和晕厥，但病人可能發生鸡皮疙瘩 ， 皮肤瘙痒 ，胃肠道不适，发冷，躺卧时血压升高和尿液瀦留 。 [6] [7] 小型研究还表明，米多君可用于预防血液透析病人的血压过度下降。 [8]
邁妥林也用于肝硬化的并发症。 它也与奥曲肽一併用于肝肾症候群 。其可能机制是内脏血管收缩和肾血管扩张。但對於此藥物在肝腎症候群的治療地位尚未有充分的研究。[9]
禁忌症
[编辑]患有严重器质性心脏病，急性肾脏疾病， 尿液瀦留 ， 嗜铬细胞瘤或甲状腺毒症的患者禁用本藥。仰臥時持续和过度高血压患者不应使用本藥。
副作用
[编辑]头痛，头部压力/饱胀感，血管扩张/脸红，头皮发麻，意识模糊/思维异常，口干，神经质/焦虑和皮疹。 [10]
药理學
[编辑]邁多林是前體药物 ，其活性代谢产物為desglymidodrine，刺激α1腎上腺素受體，作用於小動脈與靜脈，使血管收縮，血压升高。Desglymidodrine不会刺激心脏β-肾上腺素受体 。 Desglymidodrine難以跨越血脑屏障 ，對中枢神经系统無作用 。
药物动力学
[编辑]邁妥林於口服后被迅速吸收，血浆中水平在约半小时后达到峰值，并以约25分钟的半衰期下降，而代谢产物在服用后约1-2小时达到峰值浓度，半衰期约为3至4小时。邁妥林的绝对生物利用度（以desglymidodrine衡量）为93％。
参考文献
[编辑]- ^ Proamatine- midodrine hydrochloride tablet. DailyMed. [14 August 2021]. （原始内容存档于2021-08-15）.
- ^ U.S. proposes withdrawal of Shire hypotension drug （页面存档备份，存于互联网档案馆）, Aug 16, 2010.
- ^ O'Riordan, Michael. FDA recommends withdrawal of midodrine. Food and Drug Administration. FDA proposes withdrawal of low blood pressure drug [press release]. August 16, 2010. TheHeart.org. [1 April 2011]. （原始内容存档于2012-03-11）.
- ^ Midodrine (ProAmatine, generic) Proposed Market Withdrawal – Update （页面存档备份，存于互联网档案馆） September 10, 2010.
- ^ Shire Announces Update on ProAmatime[永久失效連結] September 27, 2011.
- ^ Izcovich, A.; Gonzalez Malla, C.; Manzotti, M.; Catalano, H. N.; Guyatt, G. Midodrine for orthostatic hypotension and recurrent reflex syncope: A systematic review. Neurology. 22 August 2014, 83 (13): 1170–1177. PMID 25150287. doi:10.1212/WNL.0000000000000815.
- ^ Standing and Supine Blood Pressure Outcomes Associated With Droxidopa and Midodrine in Patients With Neurogenic Orthostatic Hypotension: A Bayesian Meta-analysis and Mixed Treatment Comparison of Randomized Trials. Ann Pharmacother. July 2018: 1060028018786954. PMID 29972032. doi:10.1177/1060028018786954.
- ^ Prakash, S; Garg, AX; Heidenheim, AP; House, AA. Midodrine appears to be safe and effective for dialysis-induced hypotension: a systematic review.. Nephrology, Dialysis, Transplantation. Oct 2004, 19 (10): 2553–8. PMID 15280522. doi:10.1093/ndt/gfh420.
- ^ Karwa, R.; Woodis, C B. Midodrine and Octreotide in Treatment of Cirrhosis-Related Hemodynamic Complications. Annals of Pharmacotherapy. 31 March 2009, 43 (4): 692–699. PMID 19299324. doi:10.1345/aph.1L373.
- ^ MayoClinic.org. [2020-04-01]. （原始内容存档于2021-05-10）.
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