解磷定
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| 臨床資料 | |
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| 其他名稱 | 1-methylpyridine-6-carbaldehyde oxime |
| AHFS/Drugs.com | Micromedex详细消费者药物信息 |
| 懷孕分級 |
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| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
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| 识别信息 | |
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| CAS号 | 6735-59-7  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.027.080 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C7H9N2O+ |
| 摩尔质量 | 137.159 g/mol |
| 3D模型（JSmol） | |
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解磷定（pralidoxime, 2-pyridine aldoxime methyl, 2-PAM）是一种乙酰胆碱酯酶复活药。本品溶解度大、溶液稳定、无刺激性，可以用于肌肉或静脉注射。这种药一般以盐酸盐（氯解磷定）或氢碘酸盐形式提供。
性质
[编辑]含有肟（=N-OH）结构的化合物。C7H9N2OCl，原子量：172.61
结构
[编辑]-
氯解磷定的立体结构图 -
氯解磷定的空間填充模型
合成
[编辑]解磷定碘鹽可以由吡啶-2-甲醛和羟胺反應，生成對應的醛肟，和碘甲烷發生親核取代反應製取[1][2][3][4]。
用法
[编辑]- 成人：30毫克/千克（通常為1-2克），通過靜脈注射在15-30分鐘內輸注，60分鐘後重複給藥；也可以按500毫克/小時的速率連續輸注。
- 兒童：20-50毫克/千克，然後以5-10毫克/千克/小時的劑量維持輸注。
若輸注速度過快或會導致呼吸或心臟驟停[5]。解磷定的使用沒有已知的絕對禁忌症。相對禁忌症包括已知對本藥過敏，以及其他使用風險明顯超過可能獲益的情況。
作用機理
[编辑]阿托品在治療有機磷中毒的療效是得到公認的，相反，解磷定的臨床經驗使其整體療效遭到普遍質疑[6][7]。
解磷定常用於治療有機磷中毒。諸如沙林等有機磷酸鹽與乙酰膽鹼酯酶酶的活性位點的羥基結合，從而使其失活。解磷定能與活性位點的另一側的陰離子部位結合，從絲氨酸殘基中取代磷酸鹽，從而使酶恢復活性。
一些磷酸鹽-乙酰膽鹼酯酶綴合物能在上述置換反應後，進一步反應生成更緊密結合的化學結構，過程稱之為老化。老化的膽鹼酯酶綴合物對解磷定等藥物具有抗藥性。 解磷定通常與阿托品（毒蕈鹼拮抗劑）一起使用，以減緩有機磷中毒的副交感神經影響。解磷定僅對有機磷酸鹽毒性方為有效，並不適用於氨基甲酸酯类农药中毒所引起的膽鹼酯酶的氨基甲酰化。
解磷定在逆轉呼吸肌的癱瘓中具重要作用。但由於其血腦障礙滲透性差，對中央神經系統介導的呼吸壓抑幾乎沒有影響[7]。
不良反应
[编辑]较少見：偶见轻度头痛、头晕、恶心、呕吐等。剂量过大(>8g/24h)时，其本身也可以抑制AChE，使神经肌肉传导阻滞，严重者呈癫痫样发作、抽搐、呼吸抑制。[8]
參考資料
[编辑]- ^ US 2816113,Nachmansonn E, Ginsburg S,发表于1957
- ^ US 3123613,Black LP,发表于1964
- ^ US 3140289,Easterday DE, Kondritzer AA,发表于1964
- ^ US 3155674,McDowell WB,发表于1964
- ^ Baxter Healthcare Corporation 2006, Protopam Prescribing Information
- ^ John V Peter, John L Moran, Petra Graham. Oxime therapy and outcomes in human organophosphate poisoning: an evaluation using meta-analytic techniques. Critical Care Medicine. doi:10.1097/01.ccm.0000198325.46538.
- ^ 7.0 7.1 Banerjee I, Tripathi SK, Roy AS. Efficacy of pralidoxime in organophosphorus poisoning: revisiting the controversy in Indian setting. Journal of Postgraduate Medicine. 2014, 60 (1): 27–30. PMID 24625936. doi:10.4103/0022-3859.128803
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- ^ 杨宝峰 陈建国. 药理学. 人民卫生出版社. 2018: 63. ISBN 978-7-117-26604-8.
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