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舒尼替尼 .
舒尼替尼 臨床資料 商品名 索坦 AHFS /Drugs.com Monograph MedlinePlus a607052 核准狀況
懷孕分級 给药途径 口服 ATC碼 法律規範狀態 法律規範
藥物動力學 數據生物利用度 不受食物影响 血漿蛋白結合率 95% 药物代谢 肝脏 (CYP3A4 参与代谢)生物半衰期 40至60小时(舒尼替尼) 80至110小时(代谢产物) 排泄途徑 61% 粪便;16% 肾脏 识别信息
N -(2-diethylaminoethyl)-5-[(Z )-(5-fluoro-2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-1H -pyrrole-3-carboxamide
PubChem CID DrugBank ChemSpider UNII KEGG ChEBI ChEMBL CompTox Dashboard (EPA ) 化学信息 化学式 C 22 H 27 F N 4 O 2 摩尔质量 398.474 g/mol 532.561 g/mol (malate) 3D模型(JSmol )
CCN(CC)CCNC(=O)c1c(c([nH]c1C)/C=C\2/c3cc(ccc3NC2=O)F)C
InChI=1S/C22H27FN4O2/c1-5-27(6-2)10-9-24-22(29)20-13(3)19(25-14(20)4)12-17-16-11-15(23)7-8-18(16)26-21(17)28/h7-8,11-12,25H,5-6,9-10H2,1-4H3,(H,24,29)(H,26,28)/b17-12-
Y Key:WINHZLLDWRZWRT-ATVHPVEESA-N
Y
舒尼替尼 (由辉瑞 研发,商标名索坦 )是一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶 抑制剂,2006年1月26日被FDA 批准用于治疗对标准疗法没有响应或不能耐受的胃肠道基质肿瘤 和转移性肾细胞癌。舒尼替尼是第一种被批准用于同时治疗两种类型癌症 的药物。[1]
舒尼替尼通过靶向多个受体酪氨酸激酶来抑制细胞信号。
这些受体 包括:血小板衍化生长因子R链(PDGF-R)和血管内皮生长因子 受体(VEGFRs),它们在肿瘤的血管生成 和细胞增殖中扮演重要角色。这些同时进行的抑制促使肿瘤血管化减少并使癌症发生细胞凋亡 ,最终使肿瘤萎缩。
舒尼替尼同样抑制KIT基因(CD117),[2] ,当突变使其不适当地激活时,是一种导致大多数胃肠道基质肿瘤的受体酪氨酸激酶。[3] 它作为二线疗法被推荐用于KIT基因突变的肿瘤病人,这些人可能对伊马替尼 抗药,或是服药耐受性降低。[4] [5]
另外,舒尼替尼抑制其它受体酪氨酸激酶[6] ,包括:
由于舒尼替尼针对许多不同受体,它也带来很多副作用,例如手足病、口腔炎 和其它皮肤性中毒。
癌症免疫疗法 (CI )单克隆抗体药物 (英文后缀-mab)
其它实体瘤
淋巴 :CD20
替伊莫单抗
奥滨尤妥珠单抗
奥法木单抗
利妥昔單抗
托西莫单抗
CD30
CD52
免疫检查点抑制剂
酪氨酸激酶抑制剂 (英文后缀-nib)
RET 抑制剂:恩曲替尼(也作用于ALK、ROS1、NTRK), 拉罗替尼(也作用于NTRK), 英菲格拉替尼, 培米替尼(也作用于FGFR), 普拉替尼, 塞尔帕替尼(也作用于VEGFR和EGFR), 凡德他尼 (也作用于VEGFR和EGFR)
c-MET 抑制剂:卡博替尼 (也作用于VEGFR2), 卡马替尼, 克唑替尼(也作用于ALK)
非受体酪氨酸激酶
其它
hedgehog抑制剂
Glasdegib
Sonidegib
维斯莫吉布
CDK抑制剂
玻玛西林
帕博西尼
瑞博西尼
Trilaciclib
卡博替尼
卡马替尼
恩曲替尼
埃达非替尼
吉特替尼
拉罗替尼
乐伐替尼
马赛替尼
米哚妥林
尼達尼布
帕唑帕尼
派米加替尼
培西达替尼
奎扎替尼
瑞戈非尼
利普替尼
索托拉西布
舒尼替尼
特泊替尼
凡德他尼
维奈托克
趋化因子受体 集落刺激因子 (CSF)
促紅細胞生成素受體
激動劑: ARA-290
Asialo erythropoietin
Carbamylated erythropoietin
CNTO-530
Darbepoetin alfa
Epoetin alfa
Epoetin beta
Epoetin delta
Epoetin epsilon
Epoetin gamma
Epoetin kappa
Epoetin omega
Epoetin theta
紅血球生成素ζ
紅血球生成素 (EPO)
Erythropoietin-Fc
Methoxy polyethylene glycol-epoetin beta (CERA/Mircera)
Peginesatide
Pegol sihematide (EPO-018B)
G-CSF (CSF3)
激動劑: Filgrastim
Granulocyte colony-stimulating factor
Lenograstim
Leridistim
Lipegfilgrastim
Nartograstim
Pegfilgrastim
Pegnartograstim
GM-CSF (CSF2)
激動劑: Mavrilimumab
纳米鲁单抗
Otilimab
M-CSF (CSF1)
激動劑: Cilmostim
Interleukin-34
Lanimostim
Macrophage colony-stimulating factor
Mirimostim
SCF (c-Kit) 血小板生成素受體
激動劑: Eltrombopag
Pegacaristim
Promegapoietin
Romiplostim
促血小板生成素 (THPO, MGDF)
細胞因子受體
IFNAR (α/β, I)
激動劑: Albinterferon
Interferon alpha (interferon alfa, IFN-α)
Interferon alfa (IFNA1, IFNA2, IFNA4, IFNA5, IFNA6, IFNA7, IFNA8, IFNA10, IFNA13, IFNA14, IFNA16, IFNA17, IFNA21)
Interferon alfa 2a
Interferon alfa 2b
Interferon alfa n1
Interferon alfacon-1
Interferon alpha-n3
Interferon beta (IFN-β) (IFNB1, IFNB3)
Interferon beta 1a
Interferon beta 1b
Interferon kappa (IFN-ε/κ/τ/ζ, IFNK)
Interferon omega (IFN-ω, IFNW1)
Peginterferon alfa-2a
Peginterferon alfa-2b
抗體: Anifrolumab
Faralimomab
MEDI-545
Rontalizumab
Sifalimumab
IFNGR (γ, II)
抗體: γ-干扰素 (IFN-γ)
Interferon gamma 1b
抗體: Emapalumab
Fontolizumab
IFNLR (λ, III)
白介素受體 TGFβ型受體 (TGFβ)TNF受體超家族 (TNFRSF)其它
JAK激酶 (抑製劑 )
JAK激酶1
Baricitinib
Filgotinib
Momelotinib
Oclacitinib
Ruxolitinib
Tofacitinib (tasocitinib, CP-690550)
Upadacitinib
JAK激酶2
AG-490
Atiprimod
AZD-1480
Baricitinib
CHZ868
葫蘆素 (埃利黴素B ,JSI-124)
CYT387
Lestaurtinib
NSC-7908
NSC-33994
Pacritinib
Ruxolitinib
SD-1008
Tofacitinib (tasocitinib, CP-690550)
JAK激酶3
AG-490
Cercosporamide
Decernotinib (VX-509)
TCS-21311
Tofacitinib (tasocitinib, CP-690550)
WHI-P 154
ZM-39923
ZM-449829
其它
其他細胞因子: Cardiotrophin 1 (CT-1)
FMS-like tyrosine kinase 3 ligand (FLT3L)
白血病抑制因子 (LIF)
抑癌蛋白M (OSM)
Thymic stromal lymphopoietin (TSLP)
其他細胞因子受體調節劑: Emfilermin
Lestaurtinib
Midostaurin
Quizartinib
索拉非尼
舒尼替尼
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