For faster navigation, this Iframe is preloading the Wikiwand page for 胰岛素类似物.

胰岛素类似物

胰岛素类似物(英语:Insulin analog),又称餐时胰岛素,泛指通过对胰岛素结构的修饰模拟正常胰岛素的分泌,并模拟胰岛素生理作用的物质。

发展历史

[编辑]

在20世纪90年代,随着科学家对胰岛素结构和成分的研究越来越深入,发现可以通过对肽链的修饰改变胰岛素的生物学和理化特征,进而研发出较传统人胰岛素更能贴合人体需要的胰岛素类似物,因能直接紧临餐前使用,也称为餐时胰岛素或速效胰岛素。2001年12月26日诺和诺德对外宣布,首个且唯一可进行胰岛素泵治疗的胰岛素类似物门冬胰岛素通过FDA审批。2005年4月,首个预混胰岛素类似物制剂诺和锐30(含30%可溶性门冬胰岛素,70%精蛋白门冬胰岛素)在中国上市。2010年2月26日,长效胰岛素类似物地特胰岛素获得国家食品药品监督管理局批准,获准在中国上市。

结构修饰

[编辑]

胰岛素由胰岛β细胞受内源或外源性物质如葡萄糖的刺激分泌,属于可溶性酸性蛋白,主要结构包括两条肽链(A链和B链),其中A链含氨基酸残基21个;B链则有30个。肽链由两个胱氨酸二硫键连接,其中所含的脯氨酸残基是形成二聚体的关键位点。胰岛素类似物是在胰岛素的结构上做一些相应的修饰,从而更贴合人体对胰岛素分泌的需求,达到治疗糖尿病的目的。   

种类

[编辑]

门冬胰岛素

[编辑]

门冬胰岛素采用重组DNA技术合成,利用酵母生产,用天门冬氨酸替代人胰岛素氨基酸链B28位的脯氨酸,目的是引起天门冬氨酸的阴离子,通过电荷排斥阻止胰岛素单体或二聚体的聚合。这种改变减弱了溶液中胰岛素分子间的结合强度,减少分子聚合,使之迅速解离成单体。门冬胰岛素一般皮下注射后10到20分钟发挥药效,并且可以降低餐后血糖水平和糖化血红蛋白A(HbA1c)[1]。  

地特胰岛素注射液

[编辑]

地特胰岛素(Insulin Detemir)与人胰岛素相比,将30位氨基酸去除,同时B链29位点连接14C脂肪酸链,但仍保留锌离子存在,分子以六聚体的形式表达。地特胰岛素经皮下注射后吸收和扩散平稳缓慢,并在血浆中99%与白蛋白结合,以极慢的速度释放入血液,血浆浓度较为平稳,峰谷曲线平缓,治疗作用持续时间较长[2]

作用

[编辑]
  • 与人胰岛素相比,胰岛素类似物起效快速,从而没有人胰岛素起效时间需30~60分钟、因此需要餐前30分钟给药的缺点,只需要紧临餐前15分钟注射,或者于餐后使用,同时降糖作用持续时间短,减少了低血糖风险。   
  • 更准确模拟生理治疗,胰岛素类似物可联合长效胰岛素,帮助患者更好模拟胰岛素生理分泌和代谢,最大限度控制血糖水平,尤其是餐后血糖。   
  • 经研究发现胰岛素类似物的峰效时间与餐后血糖峰值同步抵达,因此更有利于控制餐后血糖。   
  • 由于持续时间短,可显著减少夜间低血糖发生率。   
  • 长期使用可降低糖化血红蛋白(HbA1c),逐步达到<7%并维持。   
  • 人体吸收稳定,个体变化及差异较小。另外,人胰岛素大量注射时,可在皮下部位形成储存,无法预料疗效与持续时间,而胰岛素类似物很少出现。   
  • 糖尿病患者如果同时口服肾上腺皮质激素,由于皮质激素可抑制胰岛素的分泌,使糖异生增加,因此餐后血糖较难控制,而胰岛素类似物可消除此弊端。   
  • 胰岛素类似物不会过度激活胰岛素样生长因子受体1(IGF-1),因此很少介导增殖效应。

相关疾病

[编辑]

胰岛素类似物适用于需要胰岛素治疗的糖尿病类型。

参考文献

[编辑]
  1. ^ 刘冬梅. 疾病监测与控制 , Journal of Diseases Monitor & Control 2009年 10期
  2. ^ Sheldon B, Russell-Jones D, Insulin analogues: an example of applied medical science.Wright J.Diabetes Obes Metab. 2009 Jan;11(1):5-19.
{{bottomLinkPreText}} {{bottomLinkText}}
胰岛素类似物
Listen to this article

This browser is not supported by Wikiwand :(
Wikiwand requires a browser with modern capabilities in order to provide you with the best reading experience.
Please download and use one of the following browsers:

This article was just edited, click to reload
This article has been deleted on Wikipedia (Why?)

Back to homepage

Please click Add in the dialog above
Please click Allow in the top-left corner,
then click Install Now in the dialog
Please click Open in the download dialog,
then click Install
Please click the "Downloads" icon in the Safari toolbar, open the first download in the list,
then click Install
{{::$root.activation.text}}

Install Wikiwand

Install on Chrome Install on Firefox
Don't forget to rate us

Tell your friends about Wikiwand!

Gmail Facebook Twitter Link

Enjoying Wikiwand?

Tell your friends and spread the love:
Share on Gmail Share on Facebook Share on Twitter Share on Buffer

Our magic isn't perfect

You can help our automatic cover photo selection by reporting an unsuitable photo.

This photo is visually disturbing This photo is not a good choice

Thank you for helping!


Your input will affect cover photo selection, along with input from other users.

X

Get ready for Wikiwand 2.0 🎉! the new version arrives on September 1st! Don't want to wait?