恩曲他滨
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| 临床资料 | |
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| 读音 | /ˌɛmtrəˈsaɪtəbiːn/ |
| 商品名 | Emtriva、惠尔丁（仿制药） |
| 其他名称 | FTC |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a604004 |
| 核准状况 |
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| 怀孕分级 |
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| 给药途径 | 口服 |
| ATC码 | |
| 法律规范状态 | |
| 法律规范 |
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| 药物动力学数据 | |
| 生物利用度 | 93% |
| 血浆蛋白结合率 | 低于4% |
| 药物代谢 | 肝脏氧化及葡萄糖醛酸化，CYP450不参与代谢 |
| 生物半衰期 | 10小时 |
| 排泄途径 | 肾脏排泄（86%）和肠道排泄（14%） |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 143491-57-0  |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| NIAID ChemDB | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.120.945 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C8H10FN3O3S |
| 摩尔质量 | 247.24 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
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恩曲他滨（Emtricitabine，缩写：FTC ，商品名为Emtriva、惠尔丁），是一种核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI)，用于预防和治疗成人和儿童的HIV感染，同时亦可治疗HBV感染。
该药亦与替诺福韦二吡呋酯以恩曲他滨/替诺福韦的组合或与丙酚替诺福韦以恩曲他滨/丙酚替诺福韦的组合销售。2006年7月12日，FDA批准了一种由恩曲他滨、替诺福韦和依法韦仑作为有效成分所组成的的固定剂量三联药物 。
该药为世界卫生组织基本药物。[1]截至2017年，该药在美国的处方量超过200万张。[2][3]
临床应用
[编辑]艾滋病
[编辑]恩曲他滨与其他抗逆转录病毒药物联合用于预防和治疗HIV-1感染。[4][5]
乙型肝炎
[编辑]恩曲他滨显示出针对HBV的临床活性，但未被FDA批准用于治疗HBV感染。[4]NMPA则批准该药用于治疗HIV与HBV。研究表明，在慢性HBV感染的个体中，恩曲他滨可显着改善组织学、病毒学和生化指标且在治疗期间的安全性与安慰剂相似。恩曲他滨与所有其他抗逆转录药物一样，不能完全治愈HIV和HBV感染。在一项涉及HBV感染者的研究中，23%既往接受恩曲他滨治疗的个体出现了感染症状。 在涉及慢性HIV感染者的研究中，当研究对象停止治疗时，病毒复制也会恢复。与治疗HIV感染的药物一样，治疗HBV感染的药物必要时也应采用联合用药的方式降低HBV的耐药性。目前尚未有研究验证恩曲他滨与其他抗HBV药物联合使用的有效性。
不良反应
[编辑]在临床应用中，恩曲他滨的耐受性良好。最常见的不良事件是腹泻、头痛、恶心和皮疹。这些症状的严重程度一般为轻度至中度。另外该药会导致约2%的非洲裔患者手掌或足底皮肤色素沉着过度。该药严重的不良反应包括肝毒性及乳酸性酸中毒。
该药与拉米夫定非常相似，两者之间存在交叉耐药性。
作用机制
[编辑]恩曲他滨是胞苷的类似物。该药物通过抑制逆转录酶起作用。通过抑制逆转录酶，恩曲他滨可以帮助降低患者体内HIV的病毒载量，并可以间接增加免疫系统细胞（包括T细胞及CD4+细胞）。
历史
[编辑]恩曲他滨是由埃默里大学的丹尼斯·C·利奥塔博士团队发现的，1996年该药的商业化开发被授权给美国三角制药。[6]三角制药于2003年被吉利德科学收购，后者完成了恩曲他滨的商业化开发，并于 2003年7 月2日获得 FDA 批准上市。[7]
参考文献
[编辑]- ^ World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ The Top 300 of 2020. ClinCalc. [2020-04-11]. （原始内容存档于2020-03-18）.
- ^ Emtricitabine - Drug Usage Statistics. ClinCalc. [2020-04-11]. （原始内容存档于2020-07-08）.
- ^ 4.0 4.1 Emtriva- emtricitabine capsule Emtriva- emtricitabine solution. DailyMed. 2018-12-14 [2020-07-24]. （原始内容存档于2020-07-24）.
- ^ Emtriva EPAR. European Medicines Agency. 2018-09-17 [2020-07-24]. （原始内容存档于2020-07-24）.
- ^ Leaf, Clifton. The Law of Unintended Consequences. CNN. 2005-09-19 [2021-07-01]. （原始内容存档于2020-11-06）.
- ^ Standard & Poor's 500 Guide （页面存档备份，存于互联网档案馆）. Standard & Poor's, McGraw-Hill, (2004), p. 83.
外部链接
[编辑]- Emtricitabine. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2021-07-01]. （原始内容存档于2021-06-24）.
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