สารต้านอนุมูลอิสระ คือโมเลกุลของสารที่สามารถจับกับตัวรับและสามารถยับยั้งปฏิกิริยาออกซิเดชันของโมเลกุลสารอื่น ๆ ได้ ปฏิกิริยาออกซิเดชันเป็นปฏิกิริยาเคมีที่เกี่ยวเนื่องกับการแลกเปลี่ยนอิเล็กตรอนจากสารหนึ่งไปยังตัวออกซิไดซ์ ปฏิกิริยาดังกล่าวสามารถให้ผลิตภัณฑ์เป็นสารอนุมูลอิสระ (free radical) ซึ่งสารอนุมูลอิสระเหล่านี้จะเกิดปฏิกิริยาลูกโซ่และทำลายเซลล์ของร่างกาย สารต้านอนุมูลอิสระจะเข้ายุติปฏิกิริยาลูกโซ่เหล่านี้ด้วยการเข้าจับกับสารอนุมูลอิสระและยับยั้งปฏิกิริยาออกซิเดชันโดยถูกออกซิไดซ์ ดังนั้นสารต้านอนุมูลอิสระจึงถือเป็นตัวรีดิวซ์ อาทิ ไธออล กรดแอสคอร์บิก และโพลีฟีนอล^[1][2]

แม้ว่าปฏิกิริยาออกซิเดชันเป็นสิ่งสำคัญต่อสิ่งมีชีวิต หากแต่ก็ยังเกิดโทษเช่นกัน ดังนั้นพืชและสัตว์จึงรักษาสมดุลด้วยระบบอันซับซ้อนของปฏิริยาโดยสารต้านอนุมูลอิสระดังเช่น กลูตาไธโอน วิตามินซี และวิตามินอี เช่นเดียวกับเอนไซม์อย่างตัวเร่งปฏิกิรยาและเอนไซม์ซูเปอร์ออกไซด์ รวมถึงเพอรอกซิเดสต่าง ๆ ระดับสารต้านอนุมูลอิสระที่ต่ำหรือเอนไซม์ที่ยับยั้งปฏิกิริยาออกซิเดชันที่มากเกินไป จะยังผลให้เกิดภาวะออกซิเดชันที่มากเกินไป (oxidative stress) นำมาซึ่งการทำลายหรือสร้างความเสียหายแก่เซลล์ได้

ในภาวะที่ออกซิเดชันมากเกินไปจะทำให้เกิดโรคในมนุษย์หลายโรค การใช้สารต้านอนุมูลอิสระในทางเภสัชวิทยาได้รับการศึกษาอย่างละเอียดในการรักษาภาวะโรคหลอดเลือดสมองและโรค neurodegenerative disease อย่างไรก็ดี ยังไม่เป็นที่ทราบแน่ชัดว่าออกซิเดชันที่มากเกินไปนั้นเป็นสาเหตุการเกิดโรคหรือไม่

สารต้านอนุมูลอิสระถูกนำมาใช้เป็นส่วนผสมของผลิตภัณฑ์เสริมอาหารหลายชนิด ด้วยคาดหวังในการรักษาสุขภาพและป้องกันโรคอย่างโรคมะเร็งและโรคหลอดเลือดหัวใจ รวมไปถึงโรคกลัวความสูง แม้การศึกษาในช่วงแรกให้การสนับสนุนถึงการเติมสารต้านอนุมูลอิสระในผลิตภัณฑ์เสริมอาหารที่ช่วยให้สุขภาพดีนั้น ภายหลังการศึกษาในระยะคลินิกพบว่าสารที่เติมลงไปไม่ได้ช่วยหรือก่อให้เกิดประโยชน์อันใดแก่ผู้บริโภค ซ้ำยังผลมาซึ่งอันตรายจากการรับประทานที่มากเกินไป^[3][4] นอกจากนี้ยังมีการใช้สารต้านอนุมูลอิสระธรรมชาติในเภสัชภัณฑ์ และส่วนประกอบอื่น ๆ ในผลิตภัณฑ์อุตสาหกรรมเช่นสารกันบูดในอาหารและเครื่องสำอาง และช่วยลดการสึกกร่อนของยางและแก๊สโซลีนอีกด้วย

ตั้งแต่การวิวัฒนาการของสิ่งมีชีวิตจากท้องทะเลสู่พืชบก มีการผลิตสารจำพวกต้านอนุมูลอิสระจำพวกแรกอาทิ กรดแอสคอร์บิก (วิตามินซี) โพลีฟีนอล ฟลาโวนอยด์ และโทโคฟีรอล ภายหลังพืชได้มีวิวัฒนาการเป็นพืชชั้นสูง ในช่วง 50 - 200 ล้านปีก่อนโดยเฉพาะช่วงยุคจูแรสซิก การผลิตเม็ดสีอันเป็นสารต้านอนุมูลอิสระเกิดขึ้นมากในช่วงปลายยุคจูแรสซิก โดยเป็นสารเคมีฤทธิต่อต้านจำพวกรีแอ็กทีฟออกซิเจนอันเป็นผลเนื่องมาจากการสังเคราะห์ด้วยแสง^[5][6] คำว่าสารต้านอนุมูลอิสระ (antioxidant) เดิมใช้เพื่ออ้างถึงสารเคมีที่ป้องกันการใช้ออกซิเจนในปฏิกิริยา ในช่วงปลายคริสต์ศตวรรษที่ 19 และในช่วงต้นของคริสต์ศตวรรษที่ 20 มีการศึกษาเพิ่มเติมอย่างกว้างขวางในประเด็นการใช้สารต้านอนุมูลอิสระในกระบวนการสำคัญของอุตสาหกรรม อาทิ การป้องกันการสึกกร่อนของโลหะ กระบวนการวัลคาไนเซชันของยาง และกระบวนการเกิดสารประกอบพอลิเมอร์ของเชื้อเพลิงในสิ่งเปรอะเปื้อนของเครื่องยนต์สันดาปภายใน^[7]

การวิจัยในระยะแรกของบทบาทสารต้านอนุมูลอิสระในทางชีววิทยามุ่งประเด็นเกี่ยวกับการป้องกันการเกิดปฏิกิริยาออกซิเดชันของไขมันไม่อิ่มตัวซึ่งเป็นสาเหตุของการเกิดกลิ่นเหม็นหืน^[8] ฤทธิ์สารต้านอนุมูลอิสระสามารถวัดอย่างง่ายโดยนำไขมันใส่ในภาชนะปิดที่มีออกซิเจนและวัดปริมาณออกซิเจนที่ถูกใช้ไปในปฏิกิริยา อย่างไรก็ดีวิธีการดังกล่าวก็ทำให้สามารถระบุได้ว่า วิตามินเอ, ซี และอี ว่าเป็นสารต้านอนุมูลอิสระที่มีความเกี่ยวข้องเชื่อมโยงนำไปสู่การตระหนักถึงความสำคัญของสารต้านอนุมูลอิสระในสิ่งมีชีวิต^[9][10]

ความเป็นไปได้ของกลไกการเกิดปฏิกิริยาของสารต้านอนุมูลอิสระค้นพบครั้งแรกเมื่อได้รับการยอมรับว่าสารที่มีฤทธิ์ป้องกันการเกิดออกซิเดชันมีโอกาสที่จะเป็นหนึ่งที่เป็นตัวออกซิไดซ์อย่างง่ายได้^[11] การวิจัยว่าวิตามินอีสามารถป้องกันการเกิดกระบวนการเพอรอกซิเดชันของไขมันนำไปสู่การพิสูจน์เอกลักษณ์ของสารต้านอนุมูลอิสระเป็นสารที่ป้องกันโดยลดการเกิดปฏิกิริยาออกซิเดชัน อาทิการกำจัดรีแอกทีฟออกซิเจนก่อนที่จะสามารถทำลายเซลล์ได้^[12]