Acetilcistein
 | |
| Klinični podatki | |
|---|---|
| Blagovne znamke | Acetadote, Fluimucil, Mucomyst, Parvolex |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| Licenčni podatki |
|
| Nosečnostna kategorija | |
| Način uporabe | peroralno, z injiciranjem, z inhaliranjem |
| Oznaka ATC | |
| Pravni status | |
| Pravni status |
|
| Farmakokinetični podatki | |
| Biološka razpoložljivost | 4–10 % (peroralno)[1][2][3][4][5] |
| Vezava na beljakovine | 80–83 %[1][2][3][4][5] |
| Presnova | jetrna[1][2][3][4][5] |
| Razpolovni čas | 5,6 h[1][2][3][4][5] |
| Izločanje | skozi ledvice (22 %), blatom (3 %)[1][2][3][4][5] |
| Identifikatorji | |
| Številka CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.009.545 |
| Kemični in fizikalni podatki | |
| Formula | C5H9NO3S |
| Mol. masa | 163,19 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| Tališče | 106 °C |
| Vrelišče | 108 °C |
| Topnost v vodi | 5,1 mg/mL (20 °C) |
| |
| |
Acetílcisteín je učinkovina, ki se uporablja kot ekspektorans (zdravilo za izkašljevanje), ki cepi disulfidne vezi mukoproteinov sluzavega izločka v dihalih, kot antioksidant in kot protisredstvo pri zastrupitvi s paracetamolom.[7]
Indikacije
[uredi | uredi kodo]Acetilcistein se uporablja za:
- olajševanje izkašljevanja in redčenje sluzi pri boleznih dihal z gosto sluzjo,[8] na primer pri emfizemu, bronhitisu, cistični fibrozi, pljučnici;[9]
- preprečevanje jetrnih poškodb pri zastrupitvi s paracetamolom.[9]
Pri zastrupitvi s paracetamolom se uporablja parenteralno,[10] kot zdravilo za izkašljevanje pa se inhalira skozi usta[9] ali se zaužije.[8]
Mehanizem delovanja
[uredi | uredi kodo]Pri boleznih dihal
[uredi | uredi kodo]Acetilcistein zmanjšuje viskoznost bronhialnega mukusa, kar olajša izkašljevanje in posledično umiri kašelj. Viskoznost bronhialnega mukusa je odvisna od koncentracije mukoproteinov in nekoliko manj od koncentracije dezoksiribonukleinske kisline.[8] Acetilscistein ima v svoji kemijski zgradbi sulfhidrilno (SH–) skupino, ki cepi disulfidne vezi v mukoproteinih in s tem zmanjša gostoto izločka v pljučih.[11]
Hkrati zaradi dvojnega antioksidacijskega delovanja (neposredno veže kisikove radikale ter posredno deluje antioksidacijsko s spodbujanjem sinteze glutationa) zmanjšuje oksidacijski stres v pljučih. Klinične študije so pokazale, da uporaba acetilcisteina pomembno zmanjša remisijo kronične obstruktivne pljučne bolezni pri kadilcih in nekadilcih.[8]
Pri zastrupitvi s paracetamolom
[uredi | uredi kodo]Paracetamol se v jetrih deloma presnavlja v hepatotoksične (za jetra strupene) presnovke, ki se po vezavi z glutationom razstrupijo v netoksične konjugate. Pri velikih odmerkih paracetamola pa se zaloge glutationa izčrpajo in začnejo se kopičiti močno reaktivni presnovki, ki poškodujejo jetra in ledvice. Povzročajo centrolobularno jetrno nekrozo in tubularno ledvično nekrozo. Acetilcistein verjetno na več načinov zmanjšuje škodljive učinke toksičnih presnovkov paracetamola:[12]
- acetilcistein je eden od predhodnikov (prekurzorje)v glutationa in zveča njegovo biosintezo;
- tudi sam, podobno kot glutation, tvori netoksične konjugate s paracetamolom;
- sodeluje pri sulfataciji paracetamola;
- kot antioksidant zmanjšuje celično toksičnost.
Sklici
[uredi | uredi kodo]- ↑ 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 »ACETYLCYSTEINE solution [Fresenius Kabi USA, LLC]«. DailyMed. Fresenius Kabi USA, LLC. september 2013. Pridobljeno 8. novembra 2013.
((navedi splet)): Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava) - ↑ 2,0 2,1 2,2 2,3 2,4 »ACETADOTE (acetylcysteine) injection, solution [Cumberland Pharmaceuticals Inc.]«. DailyMed. Cumberland Pharmaceuticals Inc. Junij 2013. Pridobljeno 8. novembra 2013.
- ↑ 3,0 3,1 3,2 3,3 3,4 Acetylcysteine. Martindale: The Complete Drug Reference. The Royal Pharmaceutical Society of Great Britain. 2012. Pridobljeno 8. novembra 2013.
- ↑ 4,0 4,1 4,2 4,3 4,4 »PRODUCT INFORMATION ACETADOTE® CONCENTRATED INJECTION« (PDF). TGA eBusiness Services. Phebra Pty Ltd. 16. januar 2013. Pridobljeno 8. novembra 2013.
- ↑ 5,0 5,1 5,2 5,3 5,4 Borgström, L; Kågedal, B; Paulsen, O (1986). »Pharmacokinetics of N-acetylcysteine in man«. European Journal of Clinical Pharmacology. 31 (2): 217–222. doi:10.1007/BF00606662. PMID 3803419.
- ↑ »L-Cysteine, N-acetyl- - Compound Summary«. PubChem Compound. ZDA: National Center for Biotechnology Information. 25. marec 2005. Identification. Pridobljeno 9. januarja 2012.
- ↑ http://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5504063/acetilcistein?query=acetilcistein, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 12. 1. 2014.
- ↑ 8,0 8,1 8,2 8,3 Povzetek glavnih značilnosti zdravila Fluimukan, revizija besedila: 8. 6. 2012.
- ↑ 9,0 9,1 9,2 http://www.webmd.com/drugs/drug-8938-acetylcysteine+misc.aspx, vpogled: 12. 1. 2014.
- ↑ Rang, Dale, Ritter: Pharmacology, 4. izdaja, 1999, Churchill Livingstone Elsevier, str. 236.
- ↑ http://reference.medscape.com/drug/n-acetylcysteine-mucomyst-acetylcysteine-343425#10, vpogled: 12. 1. 2014.
- ↑ Možina M., Grenc D. Antidoti. MED RAZGL 2009; 48: 29–38.
Text is available under the CC BY-SA 4.0 license; additional terms may apply.
Images, videos and audio are available under their respective licenses.
