Cefalosporíny sú skupina beta-laktámových antibiotík. Spolu s cefamycínmi tvoria podskupinu beta-laktámových antibiotík nazývaných cefémy.

Cefalosporínové zlúčeniny boli prvýkrát izolované z kultúr Cephalosporium acremonium z kanalizácie na Sardínii v roku 1948 talianskym vedcom Giuseppem Brotzom, ktorý si všimol, že tieto kultúry produkovali látky účinné proti Salmonella typhi, pôvodcovi týfusovej horúčky. Vedci na Univerzite v Oxforde izolovali cefalosporín C. Cefalosporínové jadro, kyselina 7-aminocefalosporánová (7-ACA), bolo odvodené od cefalosporínu C a ukázalo sa analogické penicilínovému jadru (kyseline 6-aminopenicilínovej), ale nebolo dostatočne silné na klinické použitie. Modifikácie postranných reťazcov 7-ACA vyústili do výroby použiteľných antibiotických agentov a výroba prvého z nich, cefalotínu, bola spustená v spoločnosti Eli Lilly v roku 1964.

Cefalosporíny majú rovnaký mechanizmus účinku ako iné beta-laktámové anitibiotiká, ako napríklad penicilíny. Cefalosporíny narúšajú syntézu peptidoglykánovej vrstvy bakteriálnej bunkovej steny. Peptidoglykánová stena je veľmi dôležitá pre štukturálnu integritu bunkovej steny. Posledný transpeptidačný krok v syntéze peptidoglykánu sa uskutočňuje prostredníctvom transpeptidáz známych ako proteíny viažuce penicilín (PBP). PBP sa viažu na D-Ala-D-Ala na konci muropeptidov (prekurzory peptidoglykánu) na spojenie peptidoglykánu. Beta-laktámové antibiotiká napodobňujú toto miesto a kompetitívne tak inhibujú spájanie PBP peptidoglykánu.