Сулиндак
Материал из Википедии — свободной энциклопедии
| Сулиндак | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | {(1Z)-5-fluoro-2-methyl-1-[4-(methylsulfinyl)benzylidene]-1H-indene-3-yl}acetic acid |
| Брутто-формула | C20H17FO3S |
| Молярная масса | 356.412 г/моль |
| CAS | 38194-50-2 |
| PubChem | 1548887 |
| DrugBank | APRD01243 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | M01AB02 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | Approximately 90 % (Oral) |
| Метаболизм | ? |
| Период полувывед. | 7.8 hours, metabolites up to 16.4 hours |
| Экскреция | Почки (50 %) and fecal (25 %) |
| Способы введения | |
| Oral | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Сулинда́к — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат из группы производных уксусной кислоты. Как и другие НПВП, может использоваться при лечении острых и хронических воспалительных процессов. Точный механизм его действия неизвестен, однако считается, что он так же, как и другие препараты этого класса, неселективно ингибирует фермент циклооксигеназу ЦОГ-1 и ЦОГ-2, подавляя синтез простагландинов. Первоначально был разработан и выведен на рынок фирмой Merck & Co. (США) под торговой маркой «Клинорил» (Clinoril).
Сулиндак является пролекарством, то есть он в организме с помощью ферментов печени превращается в активный метаболит, который выводится с желчью и затем реадсорбируется из кишечника. Считается, что такой способ метаболизма помогает поддерживать постоянный уровень лекарства в крови и снижает желудочно-кишечные побочные эффекты. Некоторые исследования действительно показали, что сулиндак относительно меньше раздражает желудок в сравнении с другими НПВП (за исключением селективных ингибиторов ЦОГ-2).
Вместе с тем сулиндак является весьма гепатотоксичным препаратом. По некоторым данным, сулиндак служит причиной 25 % случаев НПВП-гепатопатии, имеющей черты холестатического или смешанного поражения печени.[1]
Ототоксичен (может ухудшать слух)[2][3].
По состоянию на 2012 год регистрация данного препарата в России аннулирована.
Примечания
[править | править код]- ↑ Ключарёва А. А. Лекарственный гепатит // Медицинские новости : журнал. — 2007. — № 14. — С. 19−24. Архивировано 25 ноября 2010 года.
- ↑ Пьер Кампо, Кэти Маген, Стефан Габриэль, Анжела Мёллер, Эберхард Нис, Мария Долорес Соле Гомес и Эско Топпила. Ухудшение слуха при воздействии промышленного шума и химикатов. Обзор = Combined exposure to Noise and Ototoxic Substance (англ.) / Эусебио Риал Гонсалес и Джоанна Коск-Биенко (ред). — Люксембург: Европейское агентство по безопасности и гигиене труда, 2009. — 63 p. — ISBN 978-92-9191-276-612. — doi:10.2802/16028. P. Campo, K. Maguin, S. Gabriel, A. Möller, E. Nies, M. Dolores, S. Gómez, E. Toppila. Combined Exposure to Noise and Ototoxic Substances (англ.) / E.R. González, J. Kosk-Bienko. — Luxembourg: European Agency for Safety and Health, 2009. — 62 p. — (Literature reviews). — ISBN 978-92-9191-276-6. — doi:10.2802/16028.
- ↑ Ann-Christin Johnson and Thais C. Morata. 142. Occupational exposure to chemicals and hearing impairment (The Nordic Expert Group for Criteria Documentation of Health Risks from Chemicals) (англ.) / Kjell Torén ed. — Arbete och Hälsa, Vetenskaplig skriftserie 2010; 44 (4) ISSN 0346-7821. — Gothenburg, Sweden: University of Gothenburg, 2010. — 190 p. — (Arbete och Hälsa / Work and Health). — ISBN 978-91-85971-21-3. Архивировано 11 мая 2023 года. PDF Архивная копия от 24 мая 2023 на Wayback Machine
| Бутилпиразолидоны |
|
|---|---|
| Производные уксусной кислоты |
|
| Оксикамы |
|
| Производные пропионовой кислоты |
|
| Фенаматы* |
|
| Коксибы |
|
| Другие |
|
* — препарат не зарегистрирован в России | |
Text is available under the CC BY-SA 4.0 license; additional terms may apply.
Images, videos and audio are available under their respective licenses.
