세프타지딤
체계적 명칭 (IUPAC 명명법) | |
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(6R,7R,Z)-7-(2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(2-carboxypropan-2-yloxyimino)acetamido)-8-oxo-3-(pyridinium-1-ylmethyl)-5-thia-1-aza-bicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate | |
식별 정보 | |
CAS 등록번호 | 72558-82-8 |
ATC 코드 | J01DD02 |
PubChem | 5481173 |
드러그뱅크 | DB00438 |
ChemSpider | 4587145 |
화학적 성질 | |
화학식 | C22H22N6O7S2 |
분자량 | ? |
약동학 정보 | |
생체적합성 | 91% (IM) |
동등생물의약품 | ? |
약물 대사 | 미미함 |
생물학적 반감기 | 1.6~2시간 |
배출 | 90–96% 콩팥 |
처방 주의사항 | |
허가 정보 | |
임부투여안전성 | B1(오스트레일리아) |
법적 상태 | |
투여 방법 | 정맥 주사, 근육 주사, 흡입제 |
세프타지딤(Ceftazidime)은 다양한 세균 감염 치료에 사용하는 3세대 세팔로스포린 계열 항생제로, 포타즈(Fortaz)나 타지세프(Tazicef) 등의 상품명으로 판매된다.[3][4] 특히 관절 감염, 수막염, 폐렴, 패혈증, 요로감염증, 악성외이도염, 녹농균 또는 비브리오 감염 등에 이용한다.[3] 정맥 주사, 근육 주사, 또는 눈 안으로 유리체내 투여한다.[3][5]
흔한 부작용에는 구역질, 알레르기 반응, 주사 부위 통증이 있다.[3] 그 외 부작용에는 다른 항생제에서도 나타날 수 있는 디피실리균 감염증이 있다.[3] 이전에 페니실린에 대한 아나필락시스 반응이 있었다면 투여를 권고하지 않는다.[3] 임신과 수유 중 사용은 비교적 안전하다.[6] 3세대 세팔로스포린에 속하며 세균의 세포벽 합성을 억제하는 방식으로 작용한다.[3]
세프타지딤은 1978년 특허가 출원되었고, 1984년에 처음 시판되었다.[7] WHO 필수 의약품 목록에 등재되어 있다.[8] 복제약으로 이용 가능하다.[3]
의학적 사용
[편집]세프타지딤은 하기도, 피부, 요로계, 혈류, 관절, 복강내 감염과 수막염 치료에 쓰인다.[9]
부르크홀데리아 슈도말레이가 일으키는 열대 감염병인 유비저의 일차 치료제이다.[10][11]
세프타지딤은 3세대 세팔로스포린으로, 이전 세대 세팔로스포린보다 그람 음성균에 효과가 좋다. 또한 세포페라존, 세페핌 등과 함께 녹농균 치료 효과를 보이는 몇 안되는 세팔로스포린이다.[12] 그러나 1세대와 2세대 세팔로스포린에 비해 황색포도상구균 치료 효과는 떨어진다.[13] 또한 세프타지딤을 포함한 세팔로스포린은 4세대까지 메티실린 내성 황색포도상구균(MRSA)에 효과가 없다.[14]
활성 범위
[편집]세프타지딤이 활성을 보이는 미생물 중 임상에서 유의미한 것들은 다음과 같다.
박테로이데스 같은 혐기성 세균에 대한 효능은 대개 좋지 못하다.[9][15]
아래는 몇몇 주요 병원균의 최소 저지 농도(MIC) 자료이다.
- Escherichia coli: 0.015–512 μg/mL
- Pseudomonas aeruginosa: ≤0.03–1024 μg/mL[16]
부작용
[편집]세프타지딤의 내약성은 보통 좋다. 부작용이 발생할 시, 가장 흔한 것은 정맥 주사 부위의 국소 증상, 알레르기 반응, 위장관 증상 등이다. 제조사의 임상시험에 따르면 가려움증, 발진, 발열은 전체 환자의 2% 미만에서 발생했다. 독성표피괴사, 스티븐스-존슨 증후군, 다형홍반 같은 드물지만 심각한 부작용이 세프타지딤을 포함한 세팔로스포린 계열 항생제 투약 시 보고된 사례가 있다. 설사, 구역질, 구토, 복통 등 위장관 증상은 전체 환자의 2% 미만에서 나타났다.[9]
또 다른 문헌에서는 혈액 검사 결과 호산구증가증 (8%), 젖산 탈수소효소(LDH) 증가 (6%), 감마글루타밀 전이효소(GGT) 증가 (5%), 직접 쿰즈 검사 양성 소견 (4%), 혈소판증가증 (2%), 알라닌 아미노기전이효소 (ALT) 증가 (7%), 아스파르트산 아미노기전이효소 (AST) 증가 (6%), 알칼리성 인산가수분해효소 증가 (4%) 등이 나타났다고 보고했다.[17]
금기증
[편집]세프타지딤, 혹은 다른 세팔로스포린 계열 항생제에 알레르기가 있는 환자에서는 사용하지 않는다.[9]
주의
[편집]세프타지딤은 콩팥에서 주로 제거되어 소변으로 배설된다. 따라서 콩팥 손상이나 콩팥의 질환이 있는 환자, 혈액투석을 받는 환자에서 혈중 약물 농도가 올라갈 수 있다. 이런 콩팥 문제가 있는 경우 투여 횟수를 줄이는 식으로 조절한다.[17]
임신
[편집]쥐와 생쥐를 대상으로 한 실험에서, 인간에게 사용하는 세프타지딤 용량의 40배까지 투여해도 태아에게 위해가 가해진단 증거는 발견할 수 없었다. 그러나 임산부에 대한 세프타지딤의 효과를 조사한 고품질 연구는 아직 존재하지 않는다.[9]
작용 기전
[편집]3세대 세팔로스포린이 이전 세대 세팔로스포린과 차별화되는 점은 C=N-OCH3 작용기가 존재한다는 것이다. 세푸록심과 세푸조남도 이 작용기를 가지지만 2세대로 분류된다. 해당 작용기는 그람 음성균이 만들어내는 특정 베타-락타메이스에 대한 안정성을 높여주는 역할을 한다. 베타-락타메이스는 세팔로스포린 계열 항생제의 베타-락탐 고리를 분해해 분자를 빠르게 파괴하고, 결국 세균이 항생제에 대한 내성을 갖게 한다. 3세대 세팔로스포린은 이런 베타-락타메이스를 가진 세균에도 효과를 가졌으나, 점차 이 항생제들이 널리 사용되면서 3세대 세팔로스포린조차 무력화시킬 수 있는 광범위 베타-락타메이스(extended-spectrum beta-lactamases, ESBL)를 만드는 세균들이 나타나기 시작했다. ESBL 생산 그람 음성균이 일으키는 감염은 병원이나 다른 의료시설에서 새로운 걱정거리로 부상했다.[18]
각주
[편집]- ↑ “Fortaz- ceftazidime injection, powder, for solution”. 《DailyMed》. U.S. National Library of Medicine. 2017년 7월 28일. 2021년 12월 28일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2022년 6월 12일에 확인함.
- ↑ “Tazicef- ceftazidime injection, powder, for solution”. 《DailyMed》. U.S. National Library of Medicine. 2022년 3월 24일. 2021년 12월 28일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2022년 6월 12일에 확인함.
- ↑ 가 나 다 라 마 바 사 아 “Ceftazidime”. The American Society of Health-System Pharmacists. 2016년 12월 20일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2016년 12월 8일에 확인함.
- ↑ Katzung B (2019). 《Basic & Clinical Pharmacology》 14판. McGraw Hill. 803쪽. ISBN 978-1-259-64115-2.
- ↑ Kamjoo S. “Intravitreal Injections”. 《EyeWiki》. American Academy of Ophthalmology. 2021년 3월 5일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2020년 1월 12일에 확인함.
- ↑ Hamilton R (2015). 《Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition》. Jones & Bartlett Learning. 87쪽. ISBN 9781284057560.
- ↑ Fischer J, Ganellin CR (2006). 《Analogue-based Drug Discovery》. John Wiley & Sons. 495쪽. ISBN 9783527607495. 2016년 12월 20일에 원본 문서에서 보존된 문서.
- ↑ World Health Organization (2019). 《World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019》. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ↑ 가 나 다 라 마 Ceftazidime for Injection(R) [package insert]. Schaumburg, IL: Sagent; 2012. PDF of insert 보관됨 2014-04-23 - 웨이백 머신
- ↑ White NJ (May 2003). “Melioidosis”. 《Lancet》 361 (9370): 1715–1722. doi:10.1016/S0140-6736(03)13374-0. PMID 12767750. S2CID 208790913.
- ↑ White NJ, Dance DA, Chaowagul W, Wattanagoon Y, Wuthiekanun V, Pitakwatchara N (September 1989). “Halving of mortality of severe melioidosis by ceftazidime”. 《Lancet》 2 (8665): 697–701. doi:10.1016/S0140-6736(89)90768-X. PMID 2570956. S2CID 28919574.
- ↑ O'Callaghan H (1986). “Ceftazidime, a broad spectrum cephalosporin with activity against Ps. aeruginosa”. 《Journal of Hygiene, Epidemiology, Microbiology, and Immunology》 30 (4): 449–453. PMID 3100612.
- ↑ Richards DM, Brogden RN (February 1985). “Ceftazidime. A review of its antibacterial activity, pharmacokinetic properties and therapeutic use”. 《Drugs》 29 (2): 105–161. doi:10.2165/00003495-198529020-00002. PMID 3884319. S2CID 265707490.
- ↑ Bui T, Preuss CV (2023). 〈Cephalosporins〉. 《StatPearls》. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing. PMID 31855361. 2023년 4월 13일에 확인함.
However, what makes it unique from the rest of the cephalosporins is that it has coverage against methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA).
- ↑ Richards DM, Brogden RN (February 1985). “Ceftazidime. A review of its antibacterial activity, pharmacokinetic properties and therapeutic use”. 《Drugs》 29 (2): 105–161. doi:10.2165/00003495-198529020-00002. PMID 3884319. S2CID 265707490.
- ↑ “Ceftazidime pentahydrate Susceptibility and Minimum Inhibitory Concentration (MIC) Data” (PDF). 《Toku-e》. 2014년 12월 4일에 원본 문서 (PDF)에서 보존된 문서.
- ↑ 가 나 “Ceftazidime”. 《Lexicomp Online》. Hudson, Ohio: Lexi-Drugs. April 2014. 2014년 4월 23일에 원본 문서에서 보존된 문서. 2014년 4월 21일에 확인함.
- ↑ Sharma M, Pathak S, Srivastava P (October 2013). “Prevalence and antibiogram of Extended Spectrum β-Lactamase (ESBL) producing Gram negative bacilli and further molecular characterization of ESBL producing Escherichia coli and Klebsiella spp”. 《J Clin Diagn Res》 7 (10): 2173–7. doi:10.7860/JCDR/2013/6460.3462. PMC 3843424. PMID 24298468.
외부 링크
[편집]- “Ceftazidime”. 《Drug Information Portal》. U.S. National Library of Medicine.
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