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Inibitori delle fosfodiesterasi

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Gli inibitori delle fosfodiesterasi sono una classe di farmaci con un ampio spettro d'uso a seconda appunto di quale tipo di fosfodiesterasi viene inibita.

Caratteristiche

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Inibitori di fosfodiesterasi
FARMACO ENZIMA SUBSTRATO INDICAZIONI TERAPEUTICHE
Milrinone, Enoximone Fosfodiesterasi di tipo 3 cAMP Scompenso cardiaco
Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil Fosfodiesterasi di tipo 5 cGMP Disfunzioni erettili, ipertensione polmonare
Roflumilast Fosfodiesterasi di tipo 4 cAMP BPCO

Inibitori di fosfodiesterasi di tipo 3

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Inibendo la fosfodiesterasi cardiaca, producono un aumento della concentrazione di calcio intracellulare per l'aumento della conduttanza VOCC e per l'inibizione dello scambiatore Na+/Ca2+. L'inibizione non è esclusivamente cardiaca ma anche vascolare, dove si induce vasodilatazione sia a livello arterioso che venoso; sono quindi farmaci inodilatatori (hanno sia effetto inotropo positivo che vasodilatatori). La vasodilatazione riduce le resistenze periferiche sistemiche e polmonari, riducendo di conseguenza la pressione arteriosa.

Non sono farmaci da somministrare a pazienti scompensati con bassa pressione, da momento che si rischierebbe una bassa perfusione cerebrale e renale.

Aumentano tuttavia la forza di contrazione ma accelerano anche la fase di rilassamento (diastole), incrementando il tempo di perfusione cardiaca.

Ne fanno parte:

  • Derivati bipirimidinici: inamrinone, milrinone;
  • Derivati imidazolici: enoximone, piroximone;
  • Derivati benzimidazolici: sulmazolo, pimobendan.

Il sildenafil, anche conosciuto come viagra, è attivo sulla fosfodiesterasi 5, presente in particolare a livello polmonare. È utilizzato per disfunzioni erettili, nello scompenso cardiaco legato ad ipertensione polmonare, migliorando l'ossigenazione del cuore.

Voci correlate

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Altri progetti

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Inibitori delle fosfodiesterasi
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