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Masitinib

Masitinib
Image illustrative de l’article Masitinib
Identification
Nom systématique 4-[(4-méthylpipérazin-1-yl)méthyl]-N-(4-méthyl-3-{[4-(pyridin-3-yl)-1,3-thiazol-2-yl]amino}phényl)benzamide
No CAS
Code ATC L01XE22
DrugBank DB11526
PubChem 10074640
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule C28H30N6OS
Masse molaire[1] 498,642 ± 0,031 g/mol
C 67,44 %, H 6,06 %, N 16,85 %, O 3,21 %, S 6,43 %,

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Le masitinib est un inhibiteur de tyrosine kinase en cours de test comme médicament.

Mode d'action

Il est inhibiteur spécifique du CD117[2] (appelé aussi KIT).

Efficacité

Il améliore les symptômes de la mastocytose systémique humaine[3] mais également l'évolution de la mastocytose canine[4].

Le masitinib constitue aussi une option thérapeutique potentielle pour l’asthme sévère non contrôlé[5].

Il serait également une option thérapeutique pour la Sclérose Latérale Amyotrophie (SLA) grâce à une action de neuroprotection en inhibant l'activité de la migroglie, des macrophages et des mastocytes dans les systèmes nerveux central et périphérique pour atténuer la neuro-inflammation. Dans une SLA, le mastinib pourrait réduire la prolifération et la migration microgliales induites par le M-CSF, diminuer les cellules gliales aberrantes, inhiber la neuro-inflammation et prolonger la survie post-paralysie.

AB Science a annoncé les résultats de l'étude de phase 2B/3 (AB09004 - NCT01872598)[6] évaluant le masitinib chez des patients atteints de la maladie d'Alzheimer, sous sa forme légère ou modérée : amélioration du score ADAS-Cog (en).

La même entreprise a annoncé étudier le masitinib contre le COVID-19[7].

Notes et références

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Masitinib
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