گزانوملین
 | |
| داده‌های بالینی | |
|---|---|
| کد ATC |
|
| شناسه‌ها | |
| |
| شمارهٔ سی‌ای‌اس | |
| پاب‌کم CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| کم‌اسپایدر | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.208.938 |
| داده‌های فیزیکی و شیمیایی | |
| فرمول شیمیایی | C14H23N3OS |
| جرم مولی | ۲۸۱٫۴۲ g·mol−1 |
| مدل سه بعدی (جی‌مول) | |
| |
گزانوملین (انگلیسی: Xanomeline) (LY-246,708؛ Lumeron، Memcor) یک آگونیست گیرنده استیل‌کولین موسکارینی با انتخاب‌پذیری مناسب برای زیرگروه های M1 و M4 است، اگرچه به عنوان یک آنتاگونیست گیرنده M5 نیز شناخته شده است.[۱][۲][۳][۴][۵] این مورد برای درمان بیماری آلزایمر و اسکیزوفرنی، به ویژه علائم شناختی و منفی مورد مطالعه قرار گرفته است،[۶] اگرچه عوارض جانبی دستگاه گوارش منجر به نرخ بالا در کارآزمایی‌های بالینی شده است[۷][۸] با وجود این، نشان داده شده است که گزانوملین برای درمان علائم اسکیزوفرنی اثربخشی معقولی دارد، و یک مطالعه انسانی اخیر پیشرفت‌های قوی در یادگیری کلامی و حافظه کوتاه مدت مرتبط با درمان گزانوملین نشان داد.[۹]
منابع
- ↑ Farde L, Suhara T, Halldin C, et al. (1996). "PET study of the M1-agonists [11C]xanomeline and [11C]butylthio-TZTP in monkey and man". Dementia. 7 (4): 187–95. doi:10.1159/000106877. PMID 8835881.
- ↑ Jakubík J, Michal P, Machová E, Dolezal V (2008). "Importance and prospects for design of selective muscarinic agonists" (PDF). Physiological Research. 57 Suppl 3: S39–47. doi:10.33549/physiolres.931449. PMID 18481916.
- ↑ Woolley ML, Carter HJ, Gartlon JE, Watson JM, Dawson LA (January 2009). "Attenuation of amphetamine-induced activity by the non-selective muscarinic receptor agonist, xanomeline, is absent in muscarinic M4 receptor knockout mice and attenuated in muscarinic M1 receptor knockout mice". European Journal of Pharmacology. 603 (1–3): 147–9. doi:10.1016/j.ejphar.2008.12.020. PMID 19111716.
- ↑ Heinrich JN, Butera JA, Carrick T, et al. (March 2009). "Pharmacological comparison of muscarinic ligands: historical versus more recent muscarinic M1-preferring receptor agonists". European Journal of Pharmacology. 605 (1–3): 53–6. doi:10.1016/j.ejphar.2008.12.044. PMID 19168056.
- ↑ Grant MK, El-Fakahany EE (October 2005). "Persistent binding and functional antagonism by xanomeline at the muscarinic M5 receptor". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 315 (1): 313–9. doi:10.1124/jpet.105.090134. PMID 16002459. S2CID 11016091.
- ↑ Lieberman JA, Javitch JA, Moore H (August 2008). "Cholinergic agonists as novel treatments for schizophrenia: the promise of rational drug development for psychiatry". The American Journal of Psychiatry. 165 (8): 931–6. doi:10.1176/appi.ajp.2008.08050769. PMID 18676593.
- ↑ Messer WS (2002). "The utility of muscarinic agonists in the treatment of Alzheimer's disease". Journal of Molecular Neuroscience. 19 (1–2): 187–93. doi:10.1007/s12031-002-0031-5. PMID 12212779. S2CID 1745935.
- ↑ Mirza NR, Peters D, Sparks RG (2003). "Xanomeline and the antipsychotic potential of muscarinic receptor subtype selective agonists". CNS Drug Reviews. 9 (2): 159–86. doi:10.1111/j.1527-3458.2003.tb00247.x. PMC 6741650. PMID 12847557.
- ↑ Shekhar A, Potter WZ, Lightfoot J, et al. (August 2008). "Selective muscarinic receptor agonist xanomeline as a novel treatment approach for schizophrenia". The American Journal of Psychiatry. 165 (8): 1033–9. doi:10.1176/appi.ajp.2008.06091591. PMID 18593778.
Text is available under the CC BY-SA 4.0 license; additional terms may apply.
Images, videos and audio are available under their respective licenses.
Cover photo is available under {{::mainImage.info.license.name || 'Unknown'}} license.
Cover photo is available under {{::mainImage.info.license.name || 'Unknown'}} license.
Credit:
(see original file).
