For faster navigation, this Iframe is preloading the Wikiwand page for Beetaretseptorid.

Beetaretseptorid

β2-retseptori kristallstruktuur kompleksis ligand karasolooliga

β-retseptorid ehk beetaretseptorid ehk beetaadrenergilised retseptorid ehk beetaadrenoretseptorid on rühm fülogeneetilises suguluses olevaid G-valguga seotud retseptoreid, mida aktiveerib hormoon adrenaliin.

Nagu ka α1- ja α2-adrenoretseptoridki kuuluvad need adrenergiliste retseptorite hulka ja need jaotatakse farmakoloogiliste ja molekulaarbioloogiliste omaduste põhjal kolmeks tüübiks: β1, β2 ja β3. Neljanda tüübi, "β4-adrenergilise retseptori" olemasolu on vaidluse all. Alates oktoobrist 2007 ja juunist 2008 on teada vastavalt β2- ja β1-retseptori röntgenkristallstruktuurid, millega need on pärast rodopsiini teine ja kolmas G-valguga seotud retseptor, mille struktuur on kindlaks tehtud.

β-retseptoreid on väga tihedalt südames, silelihastes ja rasvkoes. Südames kutsub primaarselt β1-retseptorite ja sekundaarselt β2-retseptorite aktiveerimine esile südame kontraktsioonijõu ja südame löögisageduse tõusu. Neerus leiab β1-retseptori vahendusel aset reniini eritus.

Bronhide, emaka ja veresoonte silelihastes on β2-adrenergiline retseptor domineeriv ning viib nende elundite lõdvenemisele ja seega laienemisele.

β3-retseptorit on leitud peamiselt pruunist rasvkoest ja see kutsub seal esile lipolüüsi ja termogeneesi[1].

Farmakoloogiliselt südames tõestatud β4-retseptorit peetakse praegu ainult β1-retseptori afiinsusseisundiks, sest näiteks β1-knockout-hiirtel ei ole β4-efektid tõestatavad.

β-retseptorite aktivatsioon viib seotud Gs- või Gi/o-tüüpi G-valkude sidumise kaudu järellülitatud signaaliülekande deaktiveerumiseni. Kõik β-retseptorid saavad Gs kaudu siduda adenülüültsüklaasi, mis suurendab tsüklilise adenosiinmonofosfaadi kontsentratsiooni ja aktiveerib selle kontsentratsiooni suurendamise kaudu proteiinkinaasi A. Signaaliülekannet Gi/o-valkude kaudu on tõestatud eriti β2- ja β3-retseptorite puhul[2].

β1-retseptorid on eriti tähtsad siinussõlme ja südamelihase piirkonnas, kus nad vahendavad sümpaatilise närvisüsteemi kaudu positiivselt inotroopset, positiivselt lusitroopset ja positiivselt batmotroopset toimet.

Bronhioolide silelihasrakkudes ja skeletilihaste arterioolides vahendavad vastavalt β1- ja β2-retseptorid samamoodi proteiinkinaas A aktivatsiooni. Proteiinkinaas A aktiveerib seal fosforüülimise teel müosiini kerge ahela fosfataasi, selle tulemus on laienemine.

Farmakoloogia

[muuda | muuda lähteteksti]

Beetaagonistid

[muuda | muuda lähteteksti]

Beetaagonistid ehk beetasümpatomimeetikumid stimuleerivad beetaretseptoreid. Ravis kasutatakse nii β2-selektiivseid kui ka β3-selektiivseid agoniste:

  • salbutamool, salmeterool, terbutaliin, klenbuterool, formoterool jne bronhiaalastma raviks;
  • terbutaliin tokolüütikumina;
  • mirabegroon üliaktiivse põie raviks.

β2-agoniste, näiteks salbutamooli ja eriti klenbuterooli kuritarvitatakse sageli dopinguvahenditena. Esiplaanil on siiski kasutamine ägedate astmahoogude ravis. Bronhospasmi saab inhalatsiooni teel väga kiiresti kaotada, nii et leevendus saabub ruttu.

Beetaadrenergilise retseptori antagonistid

[muuda | muuda lähteteksti]

Beetaadrenergilise retseptori antagonistid ehk beetasümpatolüütikumid pärsivad efekte, mida adrenaliin esile kutsub. Ravis kasutatakse neid beetablokaatoritena muu hulgas hüpertensiooni, südamepuudulikkuse, rinnaangiini puhul ja migreeni profülaktikaks.

Beetaretseptorite farmakoloogia ja füsioloogia
Omadus β1 β2 β3 ("β4“")
Signaaliülekanne Gs Gs, Gi/o Gs, Gi/o Gs
Agonistid adrenaliin, isoprenaliin (isoproterenool), noradrenaliin
Selektiivsed agonistid noradrenaliin, ksamoterool, denopamiin salbutamool, salmeterool, klenbuterool, terbutaliin, formoterool, fenoterool amibegroon, mirabegroon, solabegroon
Antagonistid propranolool
Selektiivsed antagonistid metoprolool, bisoprolool, atenolool, betaksolool ICI 118551 SR59230A
Peamine funktsioon Südame kontraktsioonijõu suurendamine ja löögisageduse tõstmine Silelihaste lõdvendamine Lipolüüs Südame kontraktsioonijõu suurendamine ja löögisageduse tõstmine
  1. Georg Löffler, Petro E. Petrides. Biochemie und Pathobiochemie, 8. trükk, Springer: Berlin 2006.
  2. S. Guimarães, D. Moura. Vascular adrenoceptors: an update. – Pharmacol. Rev., 53, 2, lk 319–356, 2001. Resümee.
  • Perry P. Griffin, Manfred Schubert-Zsilavecz, Holger Stark. Hemmstoffe von Beta-Adrenozeptoren. – Pharmazie in unserer Zeit, kd 33, nr 6, 2004, lk 442–449. Resümee.
  • Cornelia Held, Ralf Kling, Peter Gmeiner. Struktur und Funktion β-adrenerger Rezeptoren. – Pharmakon, kd 1, nr 5, 2013, lk 406–412. Resümee.
{{bottomLinkPreText}} {{bottomLinkText}}
Beetaretseptorid
Listen to this article

This browser is not supported by Wikiwand :(
Wikiwand requires a browser with modern capabilities in order to provide you with the best reading experience.
Please download and use one of the following browsers:

This article was just edited, click to reload
This article has been deleted on Wikipedia (Why?)

Back to homepage

Please click Add in the dialog above
Please click Allow in the top-left corner,
then click Install Now in the dialog
Please click Open in the download dialog,
then click Install
Please click the "Downloads" icon in the Safari toolbar, open the first download in the list,
then click Install
{{::$root.activation.text}}

Install Wikiwand

Install on Chrome Install on Firefox
Don't forget to rate us

Tell your friends about Wikiwand!

Gmail Facebook Twitter Link

Enjoying Wikiwand?

Tell your friends and spread the love:
Share on Gmail Share on Facebook Share on Twitter Share on Buffer

Our magic isn't perfect

You can help our automatic cover photo selection by reporting an unsuitable photo.

This photo is visually disturbing This photo is not a good choice

Thank you for helping!


Your input will affect cover photo selection, along with input from other users.

X

Get ready for Wikiwand 2.0 🎉! the new version arrives on September 1st! Don't want to wait?