Los receptores opioides son receptores celulares para neurotransmisores presentes en el sistema nervioso de los grandes mamíferos, a los que se unen los opioides (ya sean estos de procedencia endógena o exógena). Se postuló en los años 70 ante la multiplicidad de respuesta que produce la administración externa de opiáceos. En 1973 se descubrió su existencia y se denominaron, de forma genérica, receptores opioides de la mano de Candace B. Pert

Los opioides, ya sea endógenos (producidos por el propio organismo) o exógenos (administrados externamente), se unen de forma específica y reversible a estos receptores, y producen de este modo sus acciones biológicas.

Los receptores opioides se encuentran localizados predominantemente en el sistema nervioso (en el encéfalo, especialmente en el área tegmental ventral, y a lo largo de la médula espinal y en la periferia).

Han sido identificados, al menos, tres tipos de receptores opioides:

• MOR = μOR = Mu
• DOR = δOR = Delta
• KOR = κOR = Kappa

La nomenclatura varía en función de la literatura empleada, si bien la Unión Internacional de Farmacología recomienda la primera de todas ellas. Todos ellos presentan una gran similitud estrucural, son receptores de membrana de tipo metabotrópico acoplados a proteínas G, aunque poseen diferentes ligandos y producen, en consecuencia, algunas acciones similares y otras diferentes.

De forma genérica, la consecuencia del acoplamiento de opioides a sus respectivos receptores es una clara inhibición de la actividad bioeléctrica de la neurona y, en la terminación nerviosa, una reducción de la capacidad para liberar el neurotransmisor debido a la apertura de los canales de potasio.

Los receptores opioides representan el sustrato neurobiológico común que media las propiedades reforzadoras de la mayoría de las sustancias adictivas de abuso, así como la dependencia física (farmacodependencia). Liberan dopamina en el núcleo accumbens, un fenómeno común de todas las sustancias adictivas, principalmente mediante la inhibición de las interneuronas del área tegmental ventral.

• Efectos centrales
  • sedación
  • euforia
  • analgesia
  • depresión respiratoria o baja respiración
  • supresión de la tos
  • miosis
  • náuseas y vómitos
  • acciones neuroendocrinas
  • otros
• Efectos periféricos
  • gastrointestinales
  • cardiovasculares
  • liberación de histamina
  • riñones
  • relajación muscular.

• receptor celular

• Álvarez, Y. y Farré, M. (2005). «Farmacología de los opioides». Adicciones 17. 21-40. 
• Cabrera, R. y Torrecilla, J.M. (Eds.) (2006). «Manual de drogodependencias». Madrid: Agencia Antidroga. 
• Kandel, E.R., Schwartz, J.H. y Jessell, T.M. (2005). Neurociencia y conducta. Madrid: Prentice Hall. 
• Lorenzo, P., Ladero, J.M., Leza, J.C. y Lizasoain, I. (2003). Drogodependencias: farmacología, patología, psicología, legislación. Madrid: Editorial Panamericana. 
• Organización Mundial de la Salud (2005). Neurociencia del consumo y dependencia de sustancias psicoactivas. Washington: OMS. 
• Valverde, O. y Maldonado, R. (2005). «Neurobiología de la adicción a opiáceos». Adicciones 17. 41-56.