Oxymetholon, pod komerčními názvy též Anadrol, Anapolon aj., je androgen a anabolický steroid (AAS) a lékem při léčbě anémie.^[1][2] Používá se také k léčbě osteoporózy, syndromu plýtvání HIV / AIDS a v určitých situacích k podpoře přibývání na váze a růstu svalů.^[1] Užívá se orálně.^[1][2]

Vedlejší účinky oxymetholone zahrnují zvýšenou sexuální touhu, symptomy maskulinizace typu akné, zvýšený růst vlasů a změny hlasu.^[1] Může také způsobit poškození jater.^[1][2] Léčivo je syntetický androgenní a anabolický steroid, a proto je agonistou androgenního receptoru (AR), biologického cíle androgenů, jako je testosteron a dihydrotestosteron (DHT).^[1][3] Má silné anabolické účinky a slabé androgenní účinky.^[1]

Oxymetholon byl nejprve popsán v roce 1959 a byl zaveden pro lékařské použití v roce 1961.^[1][4][5][6] Používá se většinou ve Spojených státech.^[1][7] Kromě jeho lékařského použití, oxymetholon se užívá pro zlepšení postavy a výkonu.^[1] Lék je kontrolovan v mnoha zemích, a jeho nelékařské použití je obecně nezákonné.^[1]

Primární klinické užití oxymetholonu zahrnuje léčbu anémie a osteoporózy, stejně jako stimulace svalového růstu u podvyživených nebo nedostatečně rozvinutých pacientů.^[1] Nicméně ve Spojených státech je jedinou zbývající indikací schválenou FDA léčba anémie.^[1][8]

Po zavedení oxymetholonu byly vyvinuty nesteroidní léky, jako je epoetin alfa, a ukázaly se, že jsou účinnější jako léčba anémie a osteoporózy bez vedlejších účinků oxymetholonu.^[1] Léčivo zůstalo dostupné i přes toto a nakonec našlo nové použití při léčbě syndromu plýtvání HIV / AIDS.^[1]

Nejčastěji prezentován ve formě 50 mg tableta je jeden z “nejsilnější” a “nejsilnější” AAS dostupný pro lékařské použití.^[1][9] Podobně je na tom i riziko nežádoucích účinků.^[10][11] Oxymetholon je vysoce účinný v podpoře rozsáhlých zisků v tělesné hmotnosti, většinou tím, že výrazně zlepšuje syntézu proteinů.^[1] Z tohoto důvodu je často používán kulturisty a sportovci.^[1]

Oxymetholon se používá pro účely posilování a zvyšování výkonnosti závodními sportovci, kulturisty a liftery.^[1]

Mezi časté nežádoucí vedlejší účinky oxymetholonu patří deprese, letargie, bolesti hlavy, otok, rychlý přírůstek hmotnosti, priapizmus, změny barvy pleti, problémy s močením, nevolnost, zvracení, bolest žaludku (pokud se užívá nalačno), ztráta chuti k jídlu, žloutenka otoky prsou u mužů, pocit neklidnosti nebo vzrušenosti, nespavost a průjem.^[10] U žen zahrnují vedlejší účinky také akné, změny v menstruačním období, prohloubení hlasu, růst vlasů na bradě nebo hrudníku, vypadávání vlasů, zvětšený klitoris a změny libida.^[1][10] Kvůli jeho methylaci na 17. uhlíku je oxymetholon silně hepatotoxický.^[1] Dlouhodobé užívání léčiva může způsobit řadu vážných onemocnění, včetně hepatitidy, rakoviny jater a cirhózy; proto se u těch, kteří užívají oxymetholone, doporučují pravidelné jaterní testy.^[11]

Podobně jako ostatní AAS je oxymetholon agonistou androgenního receptoru (AR).^[1] Nejedná se o substrát pro 5a-reduktázu (protože je již 5a-redukovaná) a je špatným substrátem pro 3a-hydroxysteroid dehydrogenázu (3a-HSD), a proto vykazuje vysoký poměr anabolické k androgenní aktivitě.^[1]

Jako derivát DHT není oxymetholon substrátem pro aromatázu, a proto nemůže být aromatizován do estrogenních metabolitů.^[1] Nicméně, jedinečně mezi DHT deriváty, oxymetholone je nicméně spojený s relativně vysokou estrogenicitou a je známo, že má potenciál produkovat estrogenní vedlejší účinky, jako je gynekomastie (vzácně) a retence vody.^{[1][12][13][14]} To může být způsobeno přímou vazbou a aktivací estrogenového receptoru oxymetholonem.^[1] Oxymetholon nemá žádnou významnou progestogenní aktivitu.^[1]

Dostupné informace o farmakokinetice oxymetholonu jsou omezené.^[2] Zdá se, že je dobře absorbován při perorálním podání.^[2] Oxymetholone má velmi nízkou afinitu k lidskému sérovému pohlavnímu hormonu vázajícímu globulinu (SHBG), méně než 5% testosteronu a méně než 1% koncentrace DHT.^[15] Lék je metabolizován v játrech oxidací v poloze C2, redukcí v poloze C3, hydroxylací v poloze C17 a konjugací.^[2][16] C2 hydroxymethylenová skupina oxymetholonu může být štěpena za vzniku mestanolonu (17a-methyl-DHT), který může přispět k účinkům oxymetholonu.^[1] Eliminační poločas oxymetholonu není znám.^[16] Oxymetholone a jeho metabolity jsou vylučovány močí.^[15][16]

Oxymetholone, také známý jako 2-hydroxymethylen-17a-methyl-4,5a-dihydrotestosteron (2-hydroxymethylen-17a-methyl-DHT) nebo jako 2-hydroxymethylen-17a-methyl-5a-androstan-17p-ol-3-on je syntetický androstanový steroid a 17a-alkylovaný derivát DHT.^[17][18][1]

Oxymetholone byl poprvé popsán v novinách z roku 1959 vědci ze společnosti Syntex.^[1][4] Takto byl představen jako látka pro lékařské použití Syntex a ICHI ve Spojeném království pod značkou Anapolon 1961.^[5][6] Oxymetholone byl také představen pod značkami Adroyd (Parke-Davis) 1961 a Anadrol (Syntex) 1962.^[19][20][21] Lék byl uveden na trh ve Spojených státech na počátku šedesátých let.^[1]

Oxymetholone je generický léku a jeho INN, USAN, USP, BAN a JAN, zatímco oxymétholon je jeho DCF.^{[17][18][22][7]}

Oxymetholon byl prodáván pod různými značkami včetně Anadrol, Anadroyd, Anapolon, Anasterona, Anasteronal, Anasteron, Androlic, Androyd, Hemogenin, Nastenon, Oxitoland, Oxitosona, Oxyanabolic, Oxybolone, Protanabol, Roboral, Synasterobe, Synasteron, a Zenalosyn.^{[17][18][7][1][23]}

Oxymetholon je jeden z mála AAS, který zůstává k dispozici pro lékařské použití ve Spojených státech.^[24] Ostatní (k listopadu 2017) jsou testosteron, testosteron cypionate, testosteron enanthate, testosteron undekanoát, methyltestosteron, fluoxymesteron, nandrolon dekanoát a oxandrolon.^[24]

Dostupnost oxymetholon je poměrně omezená a je rozptýlena na izolované trhy v Evropě, Asii a Severní a Jižní Americe.^[1] Je známo, že je k dispozici v Turecku, Řecku, Moldavsku, Íránu, Thajsku, Brazílii a Paraguayi.^[1][7] Přinejmenším historicky, byl dostupný v Kanadě, Spojeném království, Belgii, Nizozemí, Španělsko, Polsko, Izrael, Hongkong, a Indie.^[18]

Oxymetholon, spolu s jinými AAS, je v plánu III kontrolovanýchá látka ve Spojených státech podle zákona o kontrole substancí.^[25]

V tomto článku byl použit překlad textu z článku Oxymetholone na anglické Wikipedii.

• Pavlatos AM, Fultz O, Monberg MJ, Vootkur A, Pharmd (2001). “Recenze oxymetholone: 17alpha-alkylated anabolic-androgenic steroid”. Clin Ther. 23 (6): 789–801, diskuse 771. doi : 10.1016 / s0149-2918 (01) 80070-9. PMID 11440282.

• Obrázky, zvuky či videa k tématu Oxymetholon na Wikimedia Commons