بيفلوكساسين
| بيفلوكساسين | |
|---|---|
 | |
| الاسم النظامي | |
| 1-ethyl-6-fluoro-7-(4-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-quinoline-3-carboxylic acid | |
| اعتبارات علاجية | |
| بيانات دوائية | |
| توافر حيوي | 100% |
| ربط بروتيني | 20–30% |
| استقلاب (أيض) الدواء | كبد |
| عمر النصف الحيوي | 8.6 hours |
| إخراج (فسلجة) | Mostly Renal, also biliary |
| معرّفات | |
| CAS | 70458-92-3  |
| ك ع ت | J01J01MA03 MA03 |
| تصنيف منظمة الصحة العالمية | المراقبة [1] |
| بوب كيم | CID 51081 |
| ECHA InfoCard ID | 100.067.807 |
| درغ بنك | DB00487 |
| كيم سبايدر | 46291 |
| المكون الفريد | 2H52Z9F2Q5 |
| كيوتو | D02306 |
| ChEBI | CHEBI:50199  |
| ChEMBL | CHEMBL267648 |
| بيانات كيميائية | |
| الصيغة الكيميائية | C17H20FN3O3 |
| الكتلة الجزيئية | 333.358 g/mol |
تعديل مصدري - تعديل  | |
بيفلوكساسين (Pefloxacin) الزمرة الدوائية من مضادات الجراثيم.[2] وهو مضاد حيوي واسع الطيف يؤثر في الجراثيم السلبية الغرام وقليل من إيجابيات الغرام، ويتميز بحركة دوائية جيدة .
التاريخ
[عدل]تم تطوير البيفلوكساسين في عام 1979 وتمت الموافقة عليها في فرنسا للاستخدام البشري في عام 1985.[3]
الاستخدامات المرخصة
[عدل]- التهاب الإحليل السيلاني غير المعقدة في الذكور.[4]
- الالتهابات البكتيرية التي تصيب الجهاز الهضمي.[4]
- التهابات المسالك البولية التناسلية.[4]
- البنية. لكن هذا الاستطباب لم يعد فعال بسبب مقاومة البكتيريا.[5]
آلية العمل
[عدل]الكوينولون والفلوروكوينولونات هي أدوية للجراثيم، والقضاء على البكتيريا عن طريق التداخل مع تكرار الحمض النووي. تثبيط أنزيم الدنا جيراز لمنع تضاعف الحامض النووي الجرثومي. فإذا كان هذا الإنزيمُ لا يعمل، لا يمكن للجَراثيم إعادةَ إصلاح نفسها أو الانقسام والتَّكاثر، وبهذا يكافح الدواءُ العدوى الجُرثوميَّة ويُوقفها. بالتالي يمنع التخليق، وهو فعال ضد تشكيلة واسعة من الكائنات الحية الدقيقة.[6]
الاستعمال الطبي
[عدل]- أمراض الطرق الصفراوية.
- أمراض العظام والمفاصل.
- التهاب شغاف القلب. أمراض الدم.
- داء البروسيلات. داء خدش القطط.
- القريح.
- التهاب المعدة والأمعاء (إسهال المسافرين، داء الشيغيلات، إنتانات الكوليرا، التهاب الأمعاء بالسلمونيلا، التهاب الأمعاء بالعطيفات).
- التهاب السحايا (الوقاية من التهاب السحيا بالمكورات السحائية).
- داء الفيالقة.
- التهاب الأذن الخارجية.
- أمراض الجهاز التنفسي السفلي (الإنتانات العائدة للزوائف في التليف الكيسي، وتستبعد الإنتانات التي تعود للمكورات العقدية الرئوية مثل ذات الرئة بالمكورات الرئوية).
- إنتانات الجلد والأنسجة الرخوة. التهاب الصفاق.
- حمى. الحمى المبقعة. حمى التيفوس.الحمى التيفية ونظيرة التيفية.
- عضات الحيوانات. لسعات الحشرات.
- التهاب الإحليل السيلاني. التهاب المثانة.[7]
مضادات الاستطباب
[عدل]- فرط الحساسية تجاه الكوينولونات.
- الحمل والإرضاع.
- الأطفال، اليافعون.
الآثار الجانبية
[عدل]التهاب وتمزق عادة للوتر الأخيل، هي درجة الآثار المترتبة على الفلوروكوينولونات، وجدت في معظم الأحيان على البيفلوكساسين.[8] قدرت تكاليف المخاطر الحادثة لضرر الأوتار أثناء العلاج بالبيفلوكساسين من قبل السلطات الفرنسية في عام 2000 لتكون 1 حالة لكل 23,130 يوم علاجي بالمقارنة مع السيبروفلوكساسين حيث تشير التقديرات إلى أن يكون 1 حالة لكل 779,600..[9] من الأثار الجانبية قد يحدث:
- غثيان،قياء، عسر الهضم، إسهال، ألم بطني.
- صداع، دوار، دوخة.
- نعاس، اضطرابات في النوم.
- طفح، حكة.
- أحياناً: قهم، اضطرابات عابرة في قيم الأنزيمات الكبدية والبيليروبين، ارتفاع البولينا والكرياتينين في الدم، انزعاج، اكتئاب، نخليط، هلوسات، اختلاجات، خدر، حساسية ضوئية، ردود فعل تحسسية، اضطرابات دموية، اضطرابات في الحواس، ألم وتهيج في موضع الحقن.
الجرعة
[عدل]- فموياً: 400 ملغ مرتين/يوم مع الطعام.
بالتسريب الوريدي خلال ساعة: 400 ملغ في 250 مل محلول سكري 5% صباحاً ومساءً.
- التهاب المثانة والإحليل:
فموياً: 400 ملغ مرتين فقط.
تحذيرات
[عدل]- الاضطرابات النفسية. وجود سيرة مرضية للصرع أو عوامل مؤهبة لحدوث نوبات. المصابون بالاختلاجات.
- القوصر الكلوي. القصور الكبدي. عوز أنزيم G6PD.
- الوهن العضلي الوخيم.
- تجنب التعرض لأشعة الشمس أو الأشعة فوق البنفسجية. توخي الحذر لدى قيادة السيارات أو تشغيل الآليات.
- مراعاة تناول كمية كافية من السوائل وتجنب القلونة المفرطة للبول.
إيقاف المعالجة لدى ظهور ردود فعل تحسسية، عصبية، نفسية، أو التهاب أوتار.
المراجع
[عدل]- ^ World Health Organization (26 Jul 2023), AWaRe classification of antibiotics for evaluation and monitoring of use, 2023 (بالإنجليزية), QID:Q123466662
- ^ Pefloxacin - Wikipedia, the free encyclopedia
- ^ Generics (UK) Ltd v Daiichi Pharmaceutical Co Ltd & Anor [2008] EWHC 2413 (Pat) (15 October 2008) نسخة محفوظة 03 يوليو 2017 على موقع واي باك مشين.
- ^ ا ب ج Reasons for prescribing Pefloxacin [وصلة مكسورة] نسخة محفوظة 05 مارس 2016 على موقع واي باك مشين.
- ^ Centers for Disease Control and Prevention (CDC) (أبريل 2007). "Update to CDC's sexually transmitted diseases treatment guidelines, 2006: fluoroquinolones no longer recommended for treatment of gonococcal infections". MMWR Morb. Mortal. Wkly. Rep. ج. 56 ع. 14: 332–6. PMID:17431378. مؤرشف من الأصل في 2018-11-01.
- ^ Drlica K, Zhao X (1 سبتمبر 1997). "DNA gyrase, topoisomerase IV, and the 4-quinolones". Microbiol Mol Biol Rev. ج. 61 ع. 3: 377–92. PMC:232616. PMID:9293187. مؤرشف من الأصل في 2019-12-14.
((استشهاد بدورية محكمة)):|archive-date=/|archive-url=timestamp mismatch (مساعدة) - ^ DrugBank: Pefloxacin نسخة محفوظة 18 أغسطس 2016 على موقع واي باك مشين.
- ^ Khaliq Y, Zhanel GG (أكتوبر 2005). "Musculoskeletal injury associated with fluoroquinolone antibiotics". Clin Plast Surg. ج. 32 ع. 4: 495–502, vi. DOI:10.1016/j.cps.2005.05.004. PMID:16139623. مؤرشف من الأصل في 2020-05-08.
- ^ Casparian JM, Luchi M, Moffat RE, Hinthorn D (مايو 2000). "Quinolones and tendon ruptures". South. Med. J. ج. 93 ع. 5: 488–91. DOI:10.1097/00007611-200093050-00008. PMID:10832946. مؤرشف من الأصل في 2018-11-01.
((استشهاد بدورية محكمة)): صيانة الاستشهاد: أسماء متعددة: قائمة المؤلفين (link)
وصلات خارجية
[عدل]المضادات الحيوية: مثبطات الأحماض النووية (J01E, J01M) | |||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| مضاد الفولات (يثبط أيض البيورين, عن طريق تثبيط تخليق DNA و RNA) |
| ||||||||||||||
| مثبطات توبوايسومراز / الكوينولونات / (تثبط تكرار الحمض النووي) |
| ||||||||||||||
| مثبطات DNA اللاهوائية |
| ||||||||||||||
| تخليق الحمض النووي الريبوزي |
| ||||||||||||||
| |||||||||||||||
إخلاء مسؤولية طبية
| بيفلوكساسين في المشاريع الشقيقة: | |
| |
Text is available under the CC BY-SA 4.0 license; additional terms may apply.
Images, videos and audio are available under their respective licenses.
Cover photo is available under {{::mainImage.info.license.name || 'Unknown'}} license.
Cover photo is available under {{::mainImage.info.license.name || 'Unknown'}} license.
Credit:
(see original file).
