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Belzutifan

Belzutifan, vendu sous le nom Welireg, est un médicament utilisé pour le traitement du carcinome à cellules rénales associé à la maladie de von Hippel–Lindau[1],[2]. Il se prend par voie orale.

Les effets secondaires les plus courants comprennent une diminution de l'hémoglobine, de l'anémie, de la fatigue, une augmentation de la créatinine, des maux de tête, des étourdissements, une augmentation du glucose et des nausées.

Le belzutifan est un inhibiteur du facteur -2 alpha (HIF-2α) inductible par l'hypoxie[3].

Belzutifan est le premier médicament à recevoir un "passeport d'innovation" de l'Agence britannique de réglementation des médicaments et des produits de santé (MHRA). Belzutifan a été approuvé pour un usage médical aux États-Unis en août 2021. Le belzutifan est le premier traitement par inhibiteur du facteur 2 alpha inductible par l'hypoxie approuvé aux États-Unis[4].

Utilisations médicales

Belzutifan est indiqué pour le traitement des adultes atteints de la maladie de von Hippel-Lindau (VHL) qui nécessitent un traitement pour un carcinome rénal associé (RCC), des hémangioblastomes du système nerveux central (SNC) ou des tumeurs neuroendocrines pancréatiques (pNET), ne nécessitant pas de chirurgie immédiate. Le belzutifan s'est également avéré efficace chez un adolescent atteint du syndrome de Pacak-Zhuang avec polyglobulie et paragangliomes[5].

Notes et références

  1. « Belzutifan », SPS - Specialist Pharmacy Service, (consulté le )
  2. « FDA Grants Priority Review to Belzutifan for von Hippel-Lindau Disease–Associated RCC », Cancer Network (consulté le )
  3. « Inhibition of hypoxia-inducible factor-2α in renal cell carcinoma with belzutifan: a phase 1 trial and biomarker analysis », Nat Med, vol. 27, no 5,‎ , p. 802–805 (PMID 33888901, PMCID 9128828, DOI 10.1038/s41591-021-01324-7, S2CID 233371559)
  4. (en) « FDA Approves Merck’s Hypoxia-Inducible Factor-2 Alpha (HIF-2α) Inhibitor WELIREG™ (belzutifan) for the Treatment of Patients With Certain Types of Von Hippel-Lindau (VHL) Disease-Associated Tumors », sur www.businesswire.com,‎ (consulté le )
  5. (en) Kamihara, Hamilton, Pollard et Clinton, « Belzutifan, a Potent HIF2α Inhibitor, in the Pacak–Zhuang Syndrome », New England Journal of Medicine, vol. 385, no 22,‎ , p. 2059–2065 (ISSN 0028-4793, PMID 34818480, DOI 10.1056/NEJMoa2110051, S2CID 244651726, lire en ligne)
  • « Belzutifan », Drug Information Portal, U.S. National Library of Medicine
  • (en) Essai clinique NCT04195750 intitulé « A Study of Belzutifan (MK-6482) Versus Everolimus in Participants With Advanced Renal Cell Carcinoma (MK-6482-005) » sur ClinicalTrials.gov.
  • (en) Essai clinique NCT03401788 intitulé « A Phase 2 Study of Belzutifan (PT2977, MK-6482) for the Treatment of Von Hippel Lindau (VHL) Disease-Associated Renal Cell Carcinoma (RCC) (MK-6482-004) » sur ClinicalTrials.gov.
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